1993年，Yasuda，Meng等报道成功克隆了κ-受体。近来研究表明κ受体有多个亚型。除了经典的κ1外 ，还存在κ2和κ3亚型。人脑和胎盘组织中有分布。κ- 受体参与镇痛 ，且与神经内分泌及免疫调节有关。此外，κ受体也调控喷他佐辛样脊髓镇痛、镇静和瞳孔缩小。κ-阿片受体由380个氨基酸组成，同样属于G蛋白偶联受体家族。