作用Doxepin HCl 为dibenzoxepin衍生之三环化合物,虽是强效的H1和H2受体拮抗剂,可竞争性抑制组织胺之生物活化作用(biological activation),但其止痒作用的真正机转尚未清楚。
药物动力学
局部涂抹doxepin药膏後,全身吸收的程度未知。本药吸收进入血液循环後,大部份在肝脏进行 first-pass metabolism ,主要代谢成具有药理活性之desmethyldoxepin,进一步代谢成doxepin-N-oxide、hydroxydoxepin、hydroxydoxepin glucuronide等排泄於尿液中。Doxepin与desmethyldoxepin之排除半衰期分别为8-25小时及33.2-80.7小时,doxepin 之分布体积约为9-33L/kg,蛋白质结合率约79-84%,可通过BBB及胎盘,也会分泌至乳汁。
适应症
短期(≦8天)缓解湿疹性皮肤炎所引起之中重程度搔痒症状,包括异位性皮肤炎(atopic dermatitis)或单纯性慢性苔藓(lichen simplex chronicus)等。
不良反应
最常见之副作用为嗜睡,如有过度嗜睡之现象发生,须减少每日涂药次数或单位面积涂药量、减少涂药之体表面积或停止给药。其他较少见之副作用为口唇干燥、口渴、头痛、眩晕、情绪变化、味觉改变等。
此外,常见之局部副作用为灼热与刺痛感,情况多属轻微,约25%较严重,少数患者可能因而须停药。其他较少见之副作用为痒感加剧、湿疹恶化、皮肤干燥紧绷、水肿、感觉异常等。