奥沙普秦

王朝百科·作者佚名  2010-01-03
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【别名】恶丙秦 ,奥沙普秦,苯恶丙酸

【外文名】Oxaprozin, Actirin

【药动学】口服吸收良好,tmax约6h~8h,血浆t1/2约50h~60h,蛋白结合率达98%以上。在肝脏代谢,主要代谢物是葡萄糖醛酸酯。

【适应证】风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、颈肩腕综合征、肩周炎、痛风及外伤和手术后的消炎镇痛。

【不良反应】有胃肠道反应及头晕、困倦、皮疹等。

【用法用量】口服,0.4g/次,1次/日,极量0.6g/日。

【注意事项】消化道溃疡、严重肝肾功能损害、对本品过敏及支气管哮喘患者禁用。据最近报道,本品对小鼠致肝癌发生率增高。

【规格】片剂:0.2g。

奥沙普秦

拼音名:Aoshapuqin

英文名:Oxaprozin

本品为4,5-二苯基{恶}唑-2-丙酸。按干燥品计算,含C18H15NO3不得少于99.0%。

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或稍有特异臭,味微苦。

本品在二甲基酰胺、二氧六环中易溶,在氯仿、冰醋酸中溶解,在无水乙醇中略溶,在乙醚、苯

中微溶,在水中几乎不溶。

熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为161~165℃。

【鉴别】(1)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在

286nm与222nm的波长处有最大吸收。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

【检查】酸度 取本品1g,加水20ml,充分振摇,加热至沸,冷至室温,滤过,滤液加酚酞指示

液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗的氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.5ml。

有关物质 取本品,加二氧六环制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加

二氧六环稀释制成每1ml中含100μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述

两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶HF254薄层板上,以乙醚-乙醇(9:1)为展开剂,展开后,晾干,置

紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二

十。

【含量测定】取本品约0.3g,精密称定,加无水乙醇(对酚酞显中性)25ml,振摇使溶解,加酚酞

指示液2滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于29.33mg的

C18H15NO3。

【类别】非甾体抗炎药。

【贮藏】避光,密封保存。

 
 
 
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