名称： 亚叶酸钙
别名： 甲酰四氢叶酸钙、甲叶钙。
作用： 亚叶酸钙(简称CF或LV)是四氢叶酸钙甲酰衍生物的钙盐,系叶酸在体内的活化形式。常用作氨蝶呤及氨甲蝶呤过量时的解毒剂。此外尚可用于巨幼红细胞性贫血以及白细胞减少症。亚叶酸钙为抗贫血药，也是抗肿瘤的辅助用药。具有对抗时酸拮抗剂(如氨甲喋呤、乙胺嘧啶和甲氧苄氨嘧啶等药）毒性的作用，并能治疗由于叶酸缺乏，引起的巨幼细胞性贫血，促进骨髓造血细胞的分化，成熟和释放。
副作用：剂量： 肌注：治疗巨幼红细胞性贫血：1日1mg，1日1次。用于抗叶酸代谢药中毒：1次6mg～12mg,每6小时1次，共4次。治疗白细胞减少症：每次3～6mg，每日1次。 亚叶酸钙
拼音名：Yayesuangai
英文名：Calcium Folinate
书页号：2000年版二部－224
C20H21CaN7O7.5H2O 601.61
本品为N-[4-[[(2-氨基-5- 甲酰基-1,4,5,6,7,8- 六氢-4- 氧代-6- 蝶啶基)甲基]
氨基]苯甲酰基-L- 谷氨酸钙盐五水合物。按无水物计算，含C20H21CaN7O7 不得少于
90.0％。
【性状】 本品为微黄色至黄色结晶或无定形粉末；无臭。
本品在水中易溶，在乙醇或乙醚中几乎不溶，在氢氧化碱溶液中易溶。
【鉴别】 (1) 取本品与亚叶酸钙对照品，分别加0.01mol/L 氢氧化钠溶液制成每
1ml 中约含2.5mg 的溶液。照纸色谱法（附录Ⅴ A）试验，吸取上述两种溶液各15μl,
分别点于同一长约40cm色谱滤纸上，照下行法，以磷酸缓冲液(pH7.0) 为展开剂，展开
至前沿距下端约10cm处，取出晾干，喷以1mol/L盐酸溶液，晾干后，置紫外光灯(254nm)
下检视。供试品所显主斑点的荧光和位置应与对照品的主斑点相同。
(2) 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在282nm 的波长处
有最大吸收，在241nm 的波长处有最小吸收。
(3) 本品的水溶液显钙盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
【检查】 吸收度比值 取本品，加水制成每1ml 含0.13mg的溶液，作为供试品溶
液。精密量取5ml ，置50ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，以0.1
mol/L氢氧化钠溶液为空白，照分光光度法（附录Ⅳ A），在282nm 的波长处测定吸收度；
再精密量取供试品溶液5ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，在
35±1 ℃的水浴中放置2 小时。照分光光度法（附录Ⅳ A），以0.1mol/L盐酸溶液为空白，
立即在353nm 的波长处测定吸收度；二者吸收度的比值应为1.40～1.75。
水分 取本品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过16.0％。
重金属 取本品0.40g ，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之
五十。
【含量测定】 取本品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀
释制成每1ml 中约含10μg 的溶液。照分光光度法（附录Ⅳ A），在282nm 的波长处测
定吸收度，按C20H21CaN7O7的吸收系数（Ｅ1％ 1cm）为575 计算，即得。
【类别】 解毒药、抗贫血药。
【贮藏】 遮光，严封，在阴凉处保存。
【制剂】 注射用亚叶酸钙
【生产方法】亚叶酸钙主要有以下三种生产方法。
（1）以叶酸为原料，以氧化铂催化氢化后直接用无水甲酸甲酰化法。
（2）以叶酸为原料，用保险粉与硼氢化钠二次还原后直接酰化。
（3）用硼氢化钾/硼氢化钠将叶酸还原后，酰化，成盐后制备。
方法（1）氧化铂昂贵且危险，成本高；方法（2）因需二不还原较费时间；方法（3）用硼氢化钠代替硼氢化钾收率提高，且成本更便宜。
