分享
 
 
 

安瑞那韦

王朝百科·作者佚名  2010-01-21
窄屏简体版  字體: |||超大  

【药物名称】安瑞那韦 amprenavir

【药物别名】 Agenerase

【制剂规格】胶囊剂:50mg,150mg;口服液:15mg·mL-1。

【药理毒理】安瑞那韦是一种新的(第五代)抗逆转病毒蛋白酶抑制剂,通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程,抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用本品时,通常可降低血中的HIV病毒载体,增加CD4细胞的计数,降低感染艾滋病的机会,提高生活质量,延长生命。通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08mmol·L-1,对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。

本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,nelfinavir,安瑞那韦及ABT-378/r)中生物利用度最高的药物之一,与其他蛋白酶抑制剂或核苷类转录酶抑制剂的联用,可广泛用于艾滋病的治疗。

据第4届艾滋病感染药物治疗国际年会的报告,本品与沙奎那韦、茚地那韦及nelfinavir3种蛋白酶抑制剂任一种联用,63%(10/16)的患者在48周时浆中RNA病毒降低到400copies·mL-1以下,42%(8/19)的患者在24周时血浆中RNA病毒降低到50copies·mL-1以下。

通过48周的治疗,CD4细胞计数平均增加了100。与此同时,患者对药物的耐受性良好。在24周的治疗期间,96%的不良反应是轻到中度。在48周的治疗期间,没有1例严重的不良反应被认为是与药物有关。University of Central Florida的Jeffrey Goodgame研究(内部资料未发表)表明,应用三联[安瑞那韦+拉米夫定(Epivir)+齐多夫定(Retrovir)治疗后],80%的患者RNA病毒降到400copies·mL-1以下(超敏法),CD4细胞计数平均增加了113(24周)。

【药 动 学】安瑞那韦吸收迅速,在1~2h内达血药浓度峰值。口服1200mg,bid,3周后其Cmax约为5.36μg·mL-1。表观分布容积约430L,体外蛋白结合率约90%。主要在肝中代谢,通过肝中P450酶CYP3A4的生物转化而清除。消除半衰期T1/2为7.1~10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口服溶液剂的生物利用度比其胶囊剂约低14%,因此它们之间不能按等量换算。

【适 应 证】HIV感染的口服抗逆转病毒的治疗,须与其他逆转病毒制剂结合应用。

【不良反应】本品不良反应发生率约为15%~16%,最常见为胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、胃痉挛、腹泻。潮红的发生率达28%,虽然大多数都只是轻至中度带瘙痒的斑丘疹,但潜在并具危险性的Stevens-Johnson综合征的发生率在潮红中占4%(总的发生率为1%)。其他的不良反应尚有口周的麻刺感或麻木、抑郁、情绪紊乱、味觉紊乱。

【相互作用】

①下列药物可能会与本品出现严重的相互作用,不得同时服用:阿司咪唑、苄普地尔、西泌必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑。利福平会显著降低本品的血药浓度和AUC,因此也应避免同服。

②本品可能会引起生物转化的严重抑制,增加心血管不良反应,可能会出现低血压、视力改变、阴茎勃起时间超过4h。合用胺碘酮、利多卡因、抗抑郁药及奎宁也会出现类似严重或威胁生命的相互作用。

③服用本品期间可能会导致高血糖或糖尿病。如果正在使用胰岛素或口服降糖药,则应适当增加其剂量。

【用法用量】推荐剂量为1200mg,po,bid。服用了抗酸剂或地丹诺辛前后1h内不得服用本品。轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量至450mg甚至300mg,bid。肾功能不良者勿需调整剂量。4~16岁的儿童推荐剂量为22.5mg·kg-1,bid(或17mg·kg-1,tid),直至最大剂量2800mg·d-1。

【注意事项】

①服用本品或其他蛋白酶抑制剂时有下列倾向:自然出血、糖尿病或已有的糖尿病加重。还可出现三酰甘油、脂蛋白及肝酶水平的升高,因此有轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量或慎用。

②本品并不能治愈HIV感染,患者有可能继续感染或出现与HIV疾病有关的其他并发症。没有证据表明本品能降低通过性接解或血液传染感染HIV的危险性。它仅作为抗HIV治疗整个方案的一部分。

③患者在服用本品时不要服用维生素E,因为本品中已含有维生素E。

④有糖尿病的患者需调整剂量。

⑤服药期间应避免怀孕或哺乳。采用激素避孕(节育丸)的应改用另一种避孕方式(如避孕套、子宫帽)。

⑥本品有增加体内脂肪的趋势,需注意脂肪的变化。

⑦严格按照处方服药,不能漏服。如果在4h之内发现漏服,应立即补上,且下次服药仍按常规时间服用。漏服时间超过4h则应等下次常规时间时再服。任何时候不能多服或少服,并在医生的严密监视下服药。

⑧食物对本品没有影响,但不能食用高脂肪食物,否则会降低疗效。

⑨中至重度肝功能不良的患者不推荐使用本品。此前已证明对本品处方中任一组分过敏者禁用由于本组分中含有磺胺基团,因此对磺胺过敏者也不得应用。

 
 
 
免责声明:本文为网络用户发布,其观点仅代表作者个人观点,与本站无关,本站仅提供信息存储服务。文中陈述内容未经本站证实,其真实性、完整性、及时性本站不作任何保证或承诺,请读者仅作参考,并请自行核实相关内容。
2023年上半年GDP全球前十五强
 百态   2023-10-24
美众议院议长启动对拜登的弹劾调查
 百态   2023-09-13
上海、济南、武汉等多地出现不明坠落物
 探索   2023-09-06
印度或要将国名改为“巴拉特”
 百态   2023-09-06
男子为女友送行,买票不登机被捕
 百态   2023-08-20
手机地震预警功能怎么开?
 干货   2023-08-06
女子4年卖2套房花700多万做美容:不但没变美脸,面部还出现变形
 百态   2023-08-04
住户一楼被水淹 还冲来8头猪
 百态   2023-07-31
女子体内爬出大量瓜子状活虫
 百态   2023-07-25
地球连续35年收到神秘规律性信号,网友:不要回答!
 探索   2023-07-21
全球镓价格本周大涨27%
 探索   2023-07-09
钱都流向了那些不缺钱的人,苦都留给了能吃苦的人
 探索   2023-07-02
倩女手游刀客魅者强控制(强混乱强眩晕强睡眠)和对应控制抗性的关系
 百态   2020-08-20
美国5月9日最新疫情:美国确诊人数突破131万
 百态   2020-05-09
荷兰政府宣布将集体辞职
 干货   2020-04-30
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案逍遥观:鹏程万里
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案神机营:射石饮羽
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案昆仑山:拔刀相助
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案天工阁:鬼斧神工
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案丝路古道:单枪匹马
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案镇郊荒野:与虎谋皮
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案镇郊荒野:李代桃僵
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案镇郊荒野:指鹿为马
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案金陵:小鸟依人
 干货   2019-11-12
倩女幽魂手游师徒任务情义春秋猜成语答案金陵:千金买邻
 干货   2019-11-12
 
推荐阅读
 
 
 
>>返回首頁<<
靜靜地坐在廢墟上,四周的荒凉一望無際,忽然覺得,淒涼也很美
© 2005- 王朝網路 版權所有