9-硝基喜树碱是喜树碱衍生物,为新型广谱抗肿瘤药,具有可口服给药的独特优势,但在水中溶解度极小,化学稳定性差,见光易降解,遇碱内酯环易开环而失去活性。本发明将微粉化技术与固体分散技术及环糊精包合技术相结合,研制了9-硝基喜树碱固体分散体,解决了9-硝基喜树碱的稳定性、刺激性和溶出度问题,并提供了一种溶出快、生物利用度高、胃肠道刺激小、药物稳定性好、易制备、易转化为工业生产的制备方法。
9-硝基喜树碱是喜树碱衍生物,为新型广谱抗肿瘤药,具有可口服给药的独特优势,但在水中溶解度极小,化学稳定性差,见光易降解,遇碱内酯环易开环而失去活性。本发明将微粉化技术与固体分散技术及环糊精包合技术相结合,研制了9-硝基喜树碱固体分散体,解决了9-硝基喜树碱的稳定性、刺激性和溶出度问题,并提供了一种溶出快、生物利用度高、胃肠道刺激小、药物稳定性好、易制备、易转化为工业生产的制备方法。