四唑硫蒽酮

王朝百科·作者佚名  2010-01-24
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【中文名称】: 四唑硫蒽酮

【简写拼音】: SZLET

【英文名称】: Doxantrazol

【所属类别】: 过敏反应介质阻释剂

药物说明:

【适应症】 用于速发型过敏性哮喘,疗效好。

【用量用法】 口服:1次200mg。

【药理及应用特点】

色甘酸钠对速发型(反应素型)过敏反应有着良好的预防与治疗作用。其作用机制是能稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放,进而阻抑过敏反应介质对组织的不良作用。其抑制过敏反应介质释放的作用,可能是通过抑制细胞内环磷腺苷磷酸二酯酶,致使细胞内环磷腺苷(cAMP)的浓度增加,阻止钙离子转运入肥大细胞内,从而稳定肥大细胞膜,阻止过敏反应介质的释放。

口服后极少(低于1%)吸收,干粉喷雾给药时50~80%沉着于口腔和咽部,仅约8%经肺以及胃肠道进入血液中。肺中吸收迅速,吸入15~20分钟后血浓度可达最高峰,t1/2为1~1.5小时。由于在胃肠道吸收极少,口服或灌肠可在胃肠道内维持较高浓度,发挥良好的局部抗过敏作用。色甘酸钠毒性极低,曾有报道每日口服2g,连服数月尚未发现有何不良反应。

临床用于预防过敏性哮喘的发作,疗效显著,可明显改善主观症状,且能增加病人对运动的耐受能力,减轻或完全抑制运动或换气过度所致的呼吸道阻力增加,也可见一秒钟最大呼吸量、肺活量显著增加,呼吸困难指数降低。对于依赖皮质激素的患者,服用本品后可使之减量或完全停用。对儿童疗效尤为显著,患有慢性难治性哮喘的儿童应用本品者大都部分或完全缓解。与异丙肾上腺素合用,较单用时有效率显著增高。但本品起效较慢,须连续用药数天后才能见效。如已发病,用药多无效。临床研究尚发现,色甘酸钠不仅对变态反应因素起主要作用的过敏性哮喘有效,对变态反应作用不明显的慢性哮喘也有效。据认为,在后一情况中是由于某些非过敏原性的因素导致肥大细胞脱颗粒所致,因而色甘酸钠的膜稳定作用对之有效。用于过敏性鼻炎和季节性枯草热,能迅速控制症状。口服和灌肠用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎也有一定疗效,不仅主观症状改善,而且乙状结肠镜检及直肠活检均见炎症及损伤显著减轻。软膏外用于慢性过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症也见显著疗效。2%滴眼液适用于枯草热、结膜炎和春季角膜结膜炎。

 
 
 
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