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美替拉酮

王朝百科·作者佚名  2010-01-24
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【别名】美替拉酮 , 甲吡酮

【药理作用】 本品为11β-羟化酶抑制剂,能抑制皮质醇的产生。如垂体功能正常,服用本品后ACTH分泌增多,后者使肾上腺皮质中皮质醇前体11-去氧皮质醇的合成和释放增加,使尿中17-生酮类固醇排泄增加,11-去氧皮质酮和脱氢异雄酮也增多。本品能抑制参与合成精皮质激素、氢化可的松以及醛固酮的11β-羟化酶的作用。随着这些物质在血浆浓度的下降,将刺激垂体腺产生更多的促肾上腺皮质激素,从而会产生更多的11-脱氧类固醇和其他类似物,它们会在肝赃代谢,并排泄在尿中,通过测定尿中11-脱氧皮质醇的变化,可以评估由垂体引起的肾上腺皮质功能情况。

【适应症】 本品通常用于库欣综合征的鉴别诊断。可用于鉴别由垂体而引起的肾上腺皮质功能不全。

【用法用量】每次750mg,每4小时服1次,共6次。儿童15mg/kg。本品也可用于柯兴综合征的治疗。每次0.2g,1日2次。可根据病情况调整用量到1次1g,1日4次。常用其胶囊剂,每胶囊250mg。口服, 500~700mg/次,一次/6h,服1~2d。分别收集服药前24h,服药后24h或48h的尿液,对照测定。

【不良反应】 不良反应有恶心、呕吐、眩晕,也可引起高血压和低钾性碱中毒。在服用较大剂量时容易诱发肾上腺皮质功能不全。 (1)本品可引起恶心、呕吐、上腹部痛、头痛、眩晕等。(2)垂体功能不全者慎用。 (3)某些药物可干扰尿中类固醇测定,如某些止痛药、抗生素、降压药、利尿药、安眠药、类固醇类激素等。

【规格】胶囊剂;片剂:125mg、250mg;酒石酸美替拉酮注射液。

 
 
 
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