在制备中成药时，需选用各种不同的中药炮制品（饮片）。如“缩泉丸”中的益智仁，经盐炙后，能主入肾经，有温肾纳气，固涩小便的作用；“清宁丸”中的大黄，要用黄酒多次蒸制后，才能制丸，否则药力峻猛，易产生服后腹痛的副作用；又如“小儿健脾丸”中的神曲，必须经过发酵与炒制，才能更好地发挥健脾胃的效果。由此可见，中成药的制备，脱离不了中药炮制，两者有着不可分割的关系，简述如下。
保证实际用量
要使组成中成药的各药比例准确，主要使用净制的炮制方法，这也是中药炮制的第一道工序。如山茱萸去核，五味子去枝梗，巴戟天去心，关黄柏去粗皮（栓皮），均为去除药物的非药用部分，若不除去，势必使该药在方中的实际比例大为缩小，不能很好地发挥疗效。如“二妙丸”具有清热燥湿的功能，是用于治疗湿热下注、足膝红肿热痛、下肢丹毒、白带、阴囊湿痒的中成药。方中黄柏苦寒，清热燥湿，是君药。在制备该中成药时，若黄柏为关黄柏，不除去粗皮，就等于减少了黄柏的实际用量。这样，就会形成燥湿之力甚强，而清热之力不足，不但收不到预期效果，还可能造成湿热未去，热邪反增，有化燥伤阴之虞。
提高临床疗效
要提高中成药的疗效，必须要对其中的药物进行炮制，调整其药性，发挥其擅长。如“十灰丸”是由十味药物组成，皆为寒凉之性，以凉解血热为主。方中以大蓟、小蓟、荷叶、侧柏叶、白茅根、茜根凉血止血；栀子清热凉血；大黄引热下行；丹皮配大黄凉血祛瘀，使血热清而无凝瘀之弊；棕榈皮收涩止血，共奏凉血止血之功。为了提高该中成药止血效果，根据炭药止血理论，在制备时，需将上列十味药物炒炭存性，增强收涩止血作用，故药名“十灰丸”。又如“首乌延寿片”具有养血补肝肾功能，是用于血虚体弱，头晕耳鸣，腰膝酸软的中成药，为纯何首乌制剂，但何首乌有生用与熟用之别，生何首乌苦泄，性平兼发散，具有解毒、消痈、润肠通便作用；经蒸制的为熟品，改变了生品性能，味转甘厚而性转温，增强了补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨功能，用于血虚萎黄，眩晕耳鸣，须发早白，腰膝酸软，肢体麻木等症，故“首乌延寿片”中的何首乌，必须要用熟品，才能符合临床应用要求。
增强归经作用
由于组成中成药的中药常常对多个脏腑、经络有作用，为了使药物集中在病变部位发挥作用，常用加入辅料的方法进行炮制，增强其对病变部位的作用，减弱对无关部位的作用，突出中成药对主脏主腑的治疗作用。如“青娥丸”方中的杜仲主入肝经，兼入肾经；补骨脂主入肾经，兼入脾经；杜仲经盐炙后，可直走下焦，主入肾经，为方中君药，具有温补肾阳，强筋健骨的作用；补骨脂盐炙后，引药入肾，补肾阳，固下元作用，为臣药。故“青娥丸”的主要功能是补肾强腰，常用于肾虚腰痛，起坐不利，膝软乏力。
调整主治药效
由于中药通常是一药多效，在不同中成药中，同一药物所需的作用并不一样，这就需要中药炮制来调整其药效。如大黄：在“麻仁丸”中起通便泻热的作用，与枳实、厚朴配伍，即小承气汤，以轻下热结，除胃肠燥热为主，故用生品；在“如意金黄散”中，主要起清火解毒，活血消肿作用，需用生品，取其泻火解毒作用强；在“当归龙荟丸”中宜酒炒，借酒的升提之性，清三焦之火；在“大黄(庶+虫)虫丸”中，大黄宜用酒蒸品，酒蒸熟后能缓和苦寒之性，使泻下之力大为减弱，并增强活血祛瘀之功效；在“化症回生丹”中，宜用醋制品，取其泻下作用缓和，而消积化瘀作用增强，用于症瘕瘀积之证；“四红丸”中的大黄起止血作用，故用炭品。又如黄芪，有生用和蜜炙之分，在玉屏风口服液中，黄芪主要起固表敛汗作用，故用生品；在“补中益气丸”中黄芪宜蜜炙，取其益气升阳之功。
消减药物毒性
有的中成药中含有毒性中药，为了服用安全，必须通过炮制，以降低其毒性。如用于积便秘的“三物备急丸”和治小儿乳食停积的“保赤散”，方中均用巴豆霜，而不用巴豆，因巴豆毒性剧烈，只能外用，不宜内服，经炮制去油制霜后，其泻下作用大为缓和，降低了对皮肤和粘膜组织的刺激性和毒性，才能用于内服。又如有祛风湿、通经络功能的“马钱子散”，能止痛消瘀的“九分散”，治跌打损伤、瘀血阻滞、红肿热痛的“马前散”，方中的马钱子均须砂烫，降低其毒性。
综上所述，说明了中药炮制与中成药的制备有着密切的关系，也体现了中成药的特色。
