头孢美唑
Cefmetazole (Cefmetazone)
别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。
【性状】常用其钠盐,为白色或微黄色粉末或团块;几无臭;极易溶于水,易溶于甲醇,略溶于丙酮,微溶于乙醇。露置空气中有引湿性。
【作用与用途】
本品为头孢菌素半合成抗生素,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢相似。特点为对各种β内酰胺酶有很强耐受性,抗菌谱较广,抗菌活性亦较强。对常见的革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属,以及产酶不产酶的流感杆菌、淋球菌、卡他摩拉菌等的活性均较第一代强。对耐青霉素金葡菌的作用较头孢唑啉、头孢替安及头孢西丁等为强。本品有足量可进入炎症脑脊液中,以治疗化脓性脑膜炎。临床主要用于呼吸道感染、尿路感染、败血症、胆道及腹腔感染及妇科感染等。
静注1g,10分钟时血药浓度为188μg/ml;静滴1g历时1小时,滴完时为76μg/ml;6小时血药浓度分别为1.9μg/ml和2.7μg/ml。t1/2约为1小时。易透入子宫,在胆汁中也有较高浓度。在体内几不代谢,6小时内有85%~90%原形药物由尿排出,尿药浓度甚高。
应用于葡萄球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性和阳性杆菌、拟杆菌等微生物的敏感菌株所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
【剂量与用法】
肌注或静注,成人,1g~2g/日,分为2次。儿童,每日25mg~100mg/kg,分2~4次。严重感染时成人可增至4g/日;儿童可增至每日150mg/kg,可用生理盐水或5%葡萄糖液溶解释释。 静注时还可用灭菌注射用水(但不适用于滴注,因渗透压过低)。
【副作用】
1 不良反应较少,偶可出现过敏反应,如皮疹,荨麻疹及药热等。
2 对过敏体质者慎用。
3 有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。
4 主要经肾排泄,肾功能受损者慎用。本品不能与强利尿药合用,以免加重肾损害
【制剂】注射用头孢美唑钠:每瓶0.25g;0.5g;1g;2g(效价)。
【药物相互作用】同时应用强利尿药(如呋塞米)可加重肾损害。本品可干扰乙醇正常代谢。
【注意事项】
(1)偶可致过敏,出现荨麻疹、皮疹、药热等,也还可致休克,对于曾用头孢菌素类药物过敏者,以及过敏体质者应慎用,最好能在用前进行皮试(皮试液浓度300μg/ml),在用药过程中发生过敏症状即应停药。
(2)偶可致BUN升高,停药可恢复。由于主要经肾排泄,肾功能受损者应慎用。
(3)偶可致嗜酸细胞增多、白细胞减少以及红细胞减少。
(4)少数病人可有氨基转移酶和碱性磷酸酶升高。
(5)消化道不良反应有恶心、呕吐和腹泻等。极少数病例可致伪膜性肠炎、应予警惕。也可致念珠菌二重感染。
(6)本品应用可影响某些检验结果,如斑氏或斐林氏尿糖试验可显示假阳性、直接抗人球蛋白(Coombs)试验假阳性以及血肌酐(Jaffe法)升高。