通用名称：骨化三醇
英文名称：Calcitriol
中文别名：1，25-羟基维生素D3、二羟维D3、钙化三醇、钙三醇、三羟维D3
英文别名：1,25-Dihydroxycholecalciferol
【药理】
本品为维生素D3的生物活性代谢物，作用较D2、D3强，具有肾激素作用，能与肠粘膜细胞质的特定受体结合，并转送到细胞核的染色体上，增加了mRNA的转录工作及促进胃肠内传送钙的蛋白质的合成。促进小肠内钙的吸收，调节骨质中无机盐的转运，纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，降低血清碱性磷酸酶和血清甲状旁腺浓度或使之趋于正常。
药动学
口服吸收快，3～6h达峰值，7h后尿钙浓度增加，生物反应与剂量有关，半减期为3.5h。
【适应症】
适用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的患者；用于手术后、自发性及假性甲状旁腺功能减退、维生素D依赖性佝偻病、血磷酸盐缺乏抗维生素D性佝偻病以及绝经后及老年性骨质疏松症。
【用法用量】
1．口服(1)成人常用量：开始每日口服0.00025mg，需要时每2～4周增加 0.00025mg，每日分2～3次服用，最高至下列剂量。①家族性低磷血症：每日 0.002mg。②慢性透析病人低钙血症：每日0.0005～0.003mg或更高。③甲状旁腺功能低下：每日0.00025～0.0027mg。④肾性骨萎缩：隔日0.00025～0.003mg或更高。
(2)小儿常用量：每日口服0.00025mg，必要时每2～4周增加0.00025mg，最高至下列剂量。①维生素 D依赖性佝偻病，每日0.001mg。②慢性透析病人低钙血症，每日0.00025～0.002mg。③甲状旁腺功能低下，每日按体重0.00004～0.00008mg／kg。④肾性骨萎缩，每日按体重0.000014～0.000041mg/kg。
2．静脉注射抗低钙，开始按体重一次0.00001～0.00005mg／kg。每周3次，必要时每2～4周增加0.00025～0.0005mg。维持量，一次0.0005～0.003mg或按体重0.00001～0.00005mg/kg，每周3次。
[制剂与规格]骨化三醇胶囊(1) 0.00025mg(2) 0.0005mg
骨化三醇注射液(1) 1ml：0.001mg(2) 1ml：0.002mg
[用法及用量]口服，根据血清钙水平确定最适日剂量。首次每日0.25μg，如血清钙水平正常或略低，则隔日给予0.25μg已足够。如果2～4周内生化指标及病情无明显改善，则日剂量增至0.3μg。期间应每周至少2次检测血钙浓度，随时调整剂量。同时给予足量钙片能使本品发挥更好疗效。
[注意事项]
用药期间应经常检查血清钙、磷浓度(高血钙症时应逐日测定)。若血清钙比正常值(9～11mg／100ml)超出1mg／100ml时，应减量或停药，并给予低钙饮食，直到血钙正常。然后按末次剂量减半重新给予本品。血清磷酸盐＞ 6mg／100ml时，会出现软组织钙化，可用X片来诊断。
由于本品影响肠、胃及骨内磷酸盐的转运，同时服用磷酸盐结合的药物，其剂量应根据血清磷酸盐浓度(正常值2～5mg／100ml)加以调节。
肾功能正常患者使用本品时，应持续服用足量的液体，以避免脱水。此类患者其慢性高钙血症可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但应注意引起高钙血症的因素。
甲状旁腺功能低下者，偶然会有吸收障碍，可能需加大剂量。
软胶壳中含极少量赋形剂角黄素，有报道它与视网膜上黄色结晶沉积有关，特别是长期服药后。
[剂型与规格]罗钙全胶囊：0.25μg/粒(红色与白色)，0.5μg/粒(红色)。
【禁用慎用】
见维生素D。
忌用于与高血钙有关的疾病。孕妇、儿童用药安全性尚未确立。
【给药说明】
由于本品影响肠、胃及骨内磷酸盐的转运，同时服用磷酸盐结合的药物，其剂量应根据血清磷酸盐浓度(正常值2～5mg／100ml)加以调节。
肾功能正常患者使用本品时，应持续服用足量的液体，以避免脱水。此类患者其慢性高钙血症可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但应注意引起高钙血症的因素。
甲状旁腺功能低下者，偶然会有吸收障碍，可能需加大剂量。
软胶壳中含极少量赋形剂角黄素，有报道它与视网膜上黄色结晶沉积有关，特别是长期服药后。
不能与维生素Ｄ类同时应用。
【不良反应】
剂量合适，一般无副作用。如用药不当，可引起维生素D过量的副作用，如高血钙、食欲不振、呕吐、腹泻，继之软组织异常、多尿、蛋白尿等或钙中毒。
【相互作用】
①与巴比妥类药物或抗惊厥剂合用，因会加速本品代谢，应增加本品剂量。②为避免引起高血镁症，不应同时服用含镁制剂。③因本品是VD3的代谢物，不能同时使用维生素D制剂及其衍生物。
