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塞利路尔

王朝百科·作者佚名  2010-02-18
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通用名称:塞利洛尔

英文名称:Celiprolol

中文别名:二乙脲心安、塞利心安、双胺心安

英文别名:Cardem、Corliprol、Selectol

【药理】

本品为中度β1选择性肾上腺素受体阻滞药,兼有轻度选择性β2受体激活和微弱的扩血管作用。因此,它不产生支气管平滑肌收缩;相反,对哮喘患者可能具有轻度支气管的扩张作用。本品对糖和脂质均无影响,甚至可引起血脂的有利变化。其次,还具有轻度的正性变力和变时性作用,降低总外周阻力和血压。无局部麻醉活性。

药动学

本品口服后3~4h血药浓度达峰值,生物利用度随着剂量的增加而递增,如口服剂量在100mg和300~400mg时,其生物利用度分别为30%和70%。口服本品100~600mg后,产生血浆平均达峰浓度为300~3000μg/L。消除半减期为5~6h,绝大部分经粪便排泄,约占口服吸收剂量的10%~15%由尿中排泄。

【适应症】

本品适用于轻、中型高血压,也可用于运动诱发的血压增高,舒张压下降尤为明显。用于治疗心绞痛和缺血性心脏病,可降低心绞痛发作频率和程度,改善运动耐量,但对降低静息和运动时的心率,要比阿替洛尔弱。

【用法用量】

口服,每次200mg,每日1次。如疗效不佳,且无明显不良反应,则剂量可增加到400mg。

本品不宜与食物同时应用,以免影响其吸收。

虽然本品经短期研究证明,不影响呼吸和肾脏功能,但需严密观察或减量使用。

对糖尿病Ⅱ型患者的血糖影响甚微。

[剂型与规格]片剂:1O0mg/片,200mg/片。

【禁用慎用】

Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、心动过缓、心功能不全、明显低血压、支气管哮喘、代谢性酸中毒者及2岁以下幼儿禁用。

【给药说明】

本品不宜与食物同时应用,以免影响其吸收。

虽然本品经短期研究证明,不影响呼吸和肾脏功能,但需严密观察或减量使用。

对糖尿病Ⅱ型患者的血糖影响甚微。

【不良反应】

眩晕、疲劳、头痛、失眠或倦怠的发生率明显低于普萘洛尔或阿替洛尔。偶见肌痉挛、四肢发冷、瘙痒,罕见情绪抑郁。

【相互作用】

本品与氯噻酮、氢氯噻嗪、氨茶碱或地高辛合用,可降低其吸收和生物利用度。与硝苯地平或其他降压药合用,可加强降压作用。

 
 
 
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