盐酸乙胺丁醇
药物名称: 盐酸乙胺丁醇
药物别名: Hyambutol,EB
英文名称: Ethambutol Hydrohloride
药物说明: 片剂:0.25g。胶囊剂:0.25g。
主要成分:盐酸乙胺丁醇
性状特征: 暂无
作用与用途:本品干扰结核杆菌的DNA和RNA合成,对生长繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用,与其它抗结核药无交叉耐药性。长期服用可缓慢产生耐药性。临床用于对链霉素或异烟肼产生耐药的病人。与利福平或异烟肼联用,可增强疗效并延缓耐药性的产生,治疗各型活动性结核病。
功能主治: 1.药理本品为人工合成抑菌性抗结核药。对生长繁殖期细菌具较强活性,对静止期细菌几无作用。对各型分枝杆菌具高度抗菌活性。结核杆菌对本品与其他药物之间无交叉耐药现象。 本品的作用机制尚未完全阐明,可能与抑制敏感细菌的代谢,抑制RNA的合成,干扰结核杆菌蛋白代谢,从而导致细菌死亡。 2.毒理本品大剂量时在小鼠试验中可引致腭裂、脑外露和脊柱畸形等;在大鼠试验中可引致轻度颈椎畸形;在家兔试验中可引致独眼、短肢和腭裂等。 3. 与利福平或异烟肼等联用治疗各型活动性结核病。亦可用于非典型结核分枝杆菌感染的治疗。
用法用量: 口服,成人和儿童(13岁以上),开始每日25mg/kg,2~3次/日;一般服药8周后改为15mg/kg,顿服。 需与其他抗结核药物联合使用。 1.初治:口服,按体重15mg/kg,一日1次;或一次25~30mg/kg,最高2.5g,一周3次;或按体重50mg/kg,最高2.5g一周2次。 2.复治:口服,按体重25mg/kg,一日1次,连续60天后,继以按体重15mg/kg,一日1次。 3.非典型结核分枝杆菌感染:按体重15~25mg/kg,一日1次。 [药物过量]1.药物过量主要表现为【不良反应】中所述症状,重症者可发生永久性视神经萎缩。 2.药物过量的处理 (1)停药。 (2)对症处理:①球后视神经炎者可用维生素B6、复合维生素及锌铜制剂等。 ②恢复视力,可选用地塞米松5mg,每日静滴或球后注射;妥拉苏林12.5mg,每日球后注射;氢化可的松200mg,每日静滴。也可口服强的松20mg,每日2~3次。同时给予维生素等。恢复期可予针刺治疗,口服地巴唑、烟酸等,或胎盘组织液每日肌内注射。③必要时进行血液透析和腹膜透析。
不良反应: (1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎每日按体重25mg/kg以上时易发生)。视力变化可为单侧或双侧。(2)发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、踝、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。(3)发生率较少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应;或麻木,针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。
注意事项: 妊娠B类。乙醇中毒者、对本品过敏者、痛风、视神经炎、肾功能减退及年龄<13岁者等患者慎用。由于乙胺丁醇的安全阈较窄,剂量必须严格给药。 1.痛风、视神经炎、糖尿病眼底病变、肝、肾功能减退患者慎用。肾功能减退的患者应减量。 2.单用本品细菌可迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药联合应用。 3.治疗期间应检查: (1)眼部,视野、视力、红绿鉴别力等,在用药前、疗程中每月检查一次,尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg的患者。 (2)由于本品可使血中尿酸浓度增高,引起痛风发作,因此在疗程中应定期测定血清尿酸。 4.对诊断的干扰:服用本品可使血尿酸浓度测定值增高。 5.如发生胃肠道刺激,本品可与食物同服。一日剂量 分次服用可能达不到有效血药浓度,因此本品一日剂量宜1次服用。 [孕妇及哺乳期妇女用药]1.由于本品可透过胎盘,胎儿血药浓度约为母体血药浓度的30%,动物实验显示本品可致畸形,虽然在人类中未证实有问题,但孕妇仍应禁用本品,如确有服用指征时须充分权衡利弊。 2.本品可分泌至乳汁,浓度与母体血药浓度相近,故哺乳期妇女禁用本品,如确有服用指征需暂停授乳。 [儿童用药]13岁以下儿童尚缺乏临床资料,由于在幼儿中不易监测视力变化,故本品不宜用于13岁以下小儿;13岁以上小儿用量与成人相同。 [老年患者用药]老年患者因生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用量。
副作用:1 主要为球后视神经炎,表现为神敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点。应提醒病人,发现视力异常,应及时报告医生。
2 胃肠道反应,有恶心、呕吐、腹泻等。
3 偶见过敏反应。有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。
4 糖尿病患者、乙醇中毒者及乳幼儿均禁用。孕妇、肾功能不全者慎用。