依昔黄酮 Ipriflavone
【药理作用】
本品为7-异丙氧基异黄酮。在动物和人体中均能增加雌激素的活性，本品具有雌激素样维持骨质、抗骨质疏松特性，在各种骨质疏松实验模型中均能减少骨丢失，能增加骨中的总钙量，但不具有雌激素对生殖系统的影响。本品抗骨质疏松作用的机制主要是能促进成骨细胞的增殖，促进骨胶原合成和骨基质的矿化，增加骨量；同时减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化，抑制破骨细胞的活性，降低骨吸收；另外，本品能通过雌激素样作用增加降钙素的分泌，间接产生抗骨吸收作用。
【药动学】
本品口服后在小肠形成7种代谢物与原形一起吸收，其中4种代谢物具有生物效能，原形药物的Tmax约1.3h。本品吸收后主要分布在胃、肠、肝和骨中。主要在肝脏代谢。口服单剂量200mg，t1/2为9.8h，AUC为632ng·h/ml；48h内尿中总排泄率为42.9％，均为代谢物形式。每日600mg，连续服药6日，血药浓度达稳态，t1/2为23.6h，AUC为1455ng·h/ml。继续服药后原形药及代谢物无体内蓄积，血药浓度不再升高。
【适应症】
改善骨质疏松症的骨量减少。适用于改善原发性骨质疏松症的症状，提高骨量减少者的骨密度。
【用法用量】
饭后口服。成人一次200mg，一日3次。此剂量应根据年龄及患者的症状进行调整。
【不良反应】
少数患者可见食欲不振、胃部不适、恶心、呕吐、口腔炎、口干、舌炎、味觉异常、腹胀、腹痛、腹泻和便秘等；罕见消化性溃疡、胃肠道出血或原有消化道症状恶化。偶见红细胞、白细胞减少、血胆红素、乳酸脱氢酶、血清氨基转移酶和BUN升高、皮疹和瘙痒、眩晕、倦怠和舌唇麻木。罕见男子女性型乳房。
【注意事项】
(1)对本品过敏者、低钙血症患者禁用。重度食管炎、胃炎、十二指肠炎、消化性溃疡和胃肠功能紊乱者及中、重度肝、肾功能不全者(包括高龄患者)慎用。妊娠及哺乳期妇女、小儿及青少年不宜使用。
(2)对男性骨质疏松患者尚无用药经验。
(3)服药期间须补钙。
(4)当出现消化性溃疡、胃肠道出血或症状恶化时，应立即停药，并给予适当处理。
【药物相互作用】
与雌激素、茶碱和香豆素类抗凝药合用，可增强它们的作用，故合并用药时应慎重，并减少这些药物的剂量。
【剂型规格】
依普黄酮片200mg；依普黄酮胶囊200mg。
