举例说明如何设计抗代谢抗肿瘤药物
最好简短一些
大多数抗代谢物是将代谢物的结构作细微改变得来的。
比如,利用生物电子等排原理,用F或CH3代替H,用S或CH2代替O,用NH2或SH代替OH等。
比如抗癌药氟尿嘧啶,就是在嘧啶环的5位,用F原子代替尿嘧啶的H原子设计的来的,再对它进行结构改造,就能得到卡莫氟等药物。
目前主要是对嘧啶、嘌呤、叶酸寻找或合成其类似物,对代谢物结构式的改造,除了上述的生物电子灯排原理外,还有就是增加亲水或亲油基团什么的,太详细我也不了解了。
尿嘧啶的改造物:氟尿嘧啶、卡莫氟
胞嘧啶的改造物:阿糖胞苷、阿扎胞苷
嘌呤(主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤)的改造物:磺巯嘌呤钠、巯嘌呤
叶酸的改造物:氨基蝶呤、甲氨喋呤
你把药物结构式和代谢物结构式放一起,一看就知道改哪些地方了,都是细微改动。