中国科学院昆明植物研究所一个创新课题组经过多年研究,成功开发出以印楝种仁为原料,用脱脂、提取、分离等技术提取较高的印楝素的制备工艺,为已在金沙江河谷、红河河谷等干热地区大面积种植的印楝的可持续发展提供了技术支撑。
印楝为楝科常绿乔木。原产南亚次大陆和东南亚国家,是一种喜温耐早的多用途速生树种,3至4年开始开花结实,7至8年后进入盛果期,生产期可持续200年。在全球环境日益恶化的今天,印楝因两种作用引起全世界的普通关注,一是可作为防治干热地区荒漠化的造林树种,二是其种子可用来制备无化害生物农药。目前已有50多个国家种植印楝,30多个国家在开展栽培和利用研究。据介绍,印楝农药不但可杀灭8至200余种昆虫,而且能杀灭螨虫、线虫、细菌、真菌和病毒;用印楝制备的药物对人体某些炎症、疾病具有疗效,并可充当治疗家畜、家禽的兽药。印楝的开发利用在近30年发展异常迅猛,目前已成为生物农药国际商业性开发的热点。无公害农药替代化学农药是世界农药发展的方向,大量使用化学农药污染环境、食品,对家畜、家禽和有益生物造成严重危害,破坏了生物多样性,并对人类健康构成极大威胁。长期使用化学农药的结果是害虫种群优化,防治难度和生产成本逐年增加。印楝生物农药对温血动物无毒,使用安全,防治对象不易产生抗性。印楝是现知生产无公害农药的最佳植物种类,可望在不远的将来代替或部分代替化学农药。
云南省具有种植印楝的自然优势,近年来云南大力在金沙江、红河等干热河界大面积种植印楝获得成功,但是如何对印楝进行深度开发,使之成为产品并形成产业,仍是一大难关。昆明植物所利用其长期对楝科研究积累的经验,对印楝进行了更深入的研究,终于攻克了这一难题。科学家从印楝中分离得到杀虫主活性物质印楝素,并得到十三个印楝素类的四降三萜杀虫活性化合物,其中四个为新化合物。在此基础上,经过多次工艺实验,探索出一些高得率、低成本的印楝素提取工艺,所得印楝素纯度大于90%,此工艺获国家发明专利。
他们在多次实验室小试研究的基础上放大到2吨规模的中试,获得了印楝素含量大于10%的原药,完成了0.3%、0.5%两种印楝素乳油产品的配制。并逐步完善了工艺路线,提出了较为完善、稳定的生产工艺流程,为进一步扩大生产取得了可靠数据和积累了丰富的经验。
同时,他们建立了活性成分印楝素的检测系统,已成功地应用于印楝原料、含印楝素原料药、0.3%印楝素乳油中印楝素的含量检测。并制定了0.3%印楝素乳油产品的企业标准,本标准已在云南省技术监督局备案,获“云南省企业产品标准备案证书”。
他们与 农业部 指定单位同济医科大学农药毒理研究中心合作完成了从印楝种子中提取的原料药及含0.3%、0.5%印楝素的两种制剂的毒性试验,结果表明:印楝素原药及两种制剂的大鼠经口服急性毒性试验,各组雌、雄动物给药剂量达5000mg/kg体重以上的,均未出现死亡,大鼠经皮急性毒性试验各组雌、雄动物给药达2000mg/kg体重以上时,亦未出现死亡,按我国农药急性毒性分级标准,印楝素原药属低毒类农药。印楝素原药及两种制剂对家兔皮肤试验未见异常反应。两种制剂对豚鼠皮肤变态反应(致敏)试验未见异常反应,为弱致敏药物。以上试验结果取得了农药管理条例规定做的毒性和安全性的试验结果。
他们还完成了0.5%印楝乳油对小菜蛾和菜粉蝶幼虫的室内毒力测定。实验证明,0.5%印楝素对小菜蛾、菜粉蝶幼虫有明显的毒力效果,它不污染环境,是一种很有前途的生物杀虫剂,建议扩大田间药效试验。
他们在完成了原料药及制剂的毒性试验及印楝素乳油对小菜蛾和菜粉蝶幼虫的室毒力测定的基础上,经 农业部 农药检定所批准进行田间药效实验,试验结果表明,0.3%印楝素乳油对小菜蛾有较好的防治效果,且效果与药量成正相关,并以高剂量(150毫升/亩)防治最佳。
他们还对药剂的速效性进行了深入研究,证明印楝素乳油的防效,药剂的速效性,在环境保护和降低农药残留方面,将会起到化学合成农药无法代替的作用。