作用机理是多环节和多方面的，且因其所含成分、制剂、剂量和用法的不同而各异。如雌激素和孕激素的复方制剂以抑制排卵为主，小剂量孕激素以阻碍受精为主，大剂量孕激素以抗着床为主。以上应用机理的分类是相对的。
1、以抑制排卵为主的甾体性激素
雌激素和孕激素口服吸收后血药浓度增高，通过负反馈作用抑制下丘脑促性腺释放激素的分泌；此外血中性激素对垂体前叶也有直接抑制作用，可使垂体前叶促性腺激素分泌减少，血中卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）的量均减少，由于FSH分泌受抑制，妨碍卵泡的生长和成熟，没有成熟的卵泡可供排卵，也取消了排卵前雌激素高峰。由于月经中期的LH峰消失，排卵过程受到抑制。
2、以阻碍受精为主的甾体性激素
小剂量孕激素口服后，改变宫颈粘液的理化性质，阻碍受精。孕激素能抑制宫颈粘液的分泌，使粘液量减少但粘稠度增高，细胞含量增加，不利于精子穿透，使精子不易通过，达到阻碍受精的效果。在孕激素处于优势情况下，精子获能受到抑制，失去受精能力，因而影响受精。在整个月经周期连续服用小剂量孕激素，可阻碍受精，其优点是不含雌激素，副作用较少，但避孕效果较雌激素和孕激素的复方制剂差，且不规则出血的发生率较高。已少用。
人体的下丘脑分泌“促性腺激素释放激素”（GnRH）。GnRH促进垂体前叶分泌促卵泡素（FSH）和黄体生成素（LH）。在女性体内，FSH促进卵巢的卵泡生长发育。而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。
女性体内的孕激素水平和雌激素水平都是在月经期降到最低。月经结束后，这两种激素就开始分泌增加。首先是雌激素增加得较快。在排卵前，雌激素水平较高可直接或通过下丘脑促进垂体分泌LH，导致排卵（正反馈）。
而在排卵过后，孕激素含量开始达到峰值（黄体期），这个时候由于血中雌激素、孕激素都高，孕激素就减少了下丘脑GnRH的分泌，从而抑制排卵，并且抑制了女性自身孕激素和雌激素的分泌（负反馈）。因此，在排卵过后，孕激素达到峰值之后，女性体内的雌激素水平和孕激素水平都会开始下降，下降到一定程度就是月经。通常所说的“安全期”就包括了黄体期。黄体期时女性体内孕激素水平较高，所以既不会排卵也不会怀孕。
通常所说的长期避孕药，它在医学上的名字叫短效口服避孕药。长期（即短效）避孕药包括了敏定偶、妈富隆、特居乐，意思是说必须天天吃，长期吃，每吃一片只能管一天。孕激素确实是用来避孕的。长期避孕药的另一个名字叫短效口服避孕药。没办法。
长期短效口服避孕药（敏定偶、妈富隆、特居乐）含有孕激素和少量的雌激素。其中的孕激素口服后通过负反馈减少人体下丘脑GnRH的分泌，从而减少了FSH和LH的分泌，从而使女性身体内的卵泡既难以生长发育也不能排卵，从而抑制排卵，而且还抑制了女性身体自身产生孕激素和雌激素的能力。通过抑制排卵，其避孕有效率几乎为百分之百。通过减少女性自身孕激素和雌激素的分泌，长期短效口服避孕药所含有的孕激素和雌激素代替了女性自身分泌的孕激素和雌激素。在服用长期短效口服避孕药的情况下，女性身体将只剩下黄体期和月经期，而取消了排卵期。
其实，单纯孕激素就能够达到避孕的目的。而长期短效口服避孕药之所以除了孕激素还含有少量雌激素，那是为了别让女性的雌激素水平下降太多。
由于长期短效口服避孕药的避孕机理是抑制排卵，而只要没有卵子就不会形成受精卵，所以长期短效口服避孕药在避孕的同时也能有效避免宫外孕，同时还能一定程度预防卵巢癌。
长期避孕药除了常见的长期短效口服避孕药之外，还包括长期长效避孕药。长期长效避孕药每个月只需吃两次。但是请你用笨法想一下：如果长期短效口服避孕药相当于每天喝两升水，那么长期长效避孕药就相当于每个月只喝两次水，一次喝三十升。
