药物合成基本技能与实验

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  分類: 图书,工业技术,化学工业,制药化学工业,

作者: 姚其正,王亚楼 编著

出 版 社:

出版时间: 2008-8-1字数: 290000版次: 1页数: 218印刷时间: 2008/08/01开本: 16开印次: 1纸张: 胶版纸I S B N : 9787122030153包装: 平装内容简介

本书对药物合成中的基本技能进行了详尽说明,并通过有代表性的实验旨在培养读者的实际操作能力。全书分为三个部分:第一部分介绍药物合成实验室的一般技能,主要介绍药物合成实验中的一般知识、安全知识和注意事项;第二部分介绍药物合成实验技能和操作,内容包括药物合成的准备、反应过程控制、产品分离和后处理等各个环节的单元操作;第三部分为药物合成,提供了八大反应类型的27个合成实验以及5个药物的制备。

本书的特色在于:

逐个详解药物合成中的单元操作;

针对八大反应类型的27个合成实验分别提供扩展阅读材料.利于读者开阔视野;

收录5个药物的制备,其过程均需经多步反应制得.进一步综合训练了读者的单元操作能力和类型反应技能。

目录

第1章药物合成实验的一般知识

1.1药物合成实验中有机化学试剂常识

1.1.1有机化学试剂的特有性质

1.1.2有机化学试剂取用常识

1.2药物合成实验应注意的基本事项

1.2.1实验室的一般注意事项

1.2.2 火灾、爆炸、中毒、触电事故的预防

1.2.3事故的处理与急救

1.3危险物质和危险装置的使用

1.3.1汞的安全使用

1.3.2压缩气体钢瓶的安全使用

1.3.3其他危险化合物的使用注意事项

1.4实验预习、实验记录和实验报告

1.4.1实验预习与预习报告

1.4.2实验记录

1.4.3实验报告

1.4.4产率的计算

阅读材料:药物合成实验室废弃物的处置

第2章药物合成实验的基本技能与操作

2.1合成中常规基本技能和操作

2.1.1抽真空

2.1.2粉碎

2.1.3溶解与熔化

2.1.4加热与冷却

2.1.5萃取与色谱技术

2.1.6过滤与离心分离

2.1.7干燥

2.1.8蒸馏和浓缩

2.1.9脱色和重结晶

2.1.10升华

2.2微量和半微量实验基本知识

2.2.1仪器

2.2.2反应装置

2.2.3操作要点

参考文献

第3章药物合成实验

3.1 卤化反应

3.1.1氯代环己烷(chlorocyclohexane)的制备

3.1.2对-溴乙酰苯胺(p-Brom-N-acetanilide)的制备

3.1.31-溴丙烷(1-Bromopropane)的制备

3.1.4对氯苯酚(4一Chlorophen01)的制备

阅读材料:卤化剂种类

3.2酰化反应

3.2.11,2,3,5-O-四乙酰基-D呋喃核糖(1,2,3,5-O-Tetraacetyl-D-ribo furanose)的制备

3.2.2对甲基苯乙酮(p-Methylacetophenone)的制备

3.2.3N,N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺(N,N-Diethyl-3-methylbenzamide)的制备

3.2.4阿司匹林(Aspirin)的制备

阅读材料:酰化反应在保护反应中的应用

3.3烃化反应

3.3.1相转移催化合成dl-扁桃酸(Mendilic Acid)

3.3.2dl-扁桃酸的拆分

3.3.3β-甲氧基萘的制备

阅读材料:与手性有关的概念与术语

3.4缩合反应

3.4.1苯妥英钠(Phenytoin Sodium)的制备

3.4.2盐酸苯海索(Benzhenol Hydroehloride)的制备

3.4.3肉桂酸(trans-Cinnamic Acid)的制备

阅读材料:分子内环化反应

3.5重排反应

3.5.1 邻氨基苯甲酸(Anthranilic Acid)的制备——Hofmann重排

3.5.2对苯二酚双乙酸酯(Hydroquinone Diacetate)的制备——Fries重排

阅读材料:重排反应类型

3.6氧化反应

3.6.1 环己酮(Cyclohexanone)的制备

3.6.2己二酸(Adipic Acid)的制备

……

附录1C、H、N、O等原子量累加表和常用元素的原子里表

附录2常用溶剂与试剂的1H NMR和13C NMR数据

附录3常用有机溶剂的纯化

附录4常用酸碱溶液相对密度及百分含量表

附录5常用溶剂性与水中溶解度表

附录6溶剂混溶性表

附录7各种显色剂及其配制方法

附录8各类化合物的常用鉴别方法

书摘插图

第1章 药物合成实验的一般知识

药物合成化学是有机合成化学的一个分支,近一个多世纪以来,它在有机合成化学的理论、反应和方法的发现和发展中起着重要的推动作用。有机药物的合成是在应用各类反应以及新试剂、新方法的基础上得到实现的,并且又经药物合成实验过程的验证、补充而得到发展与走向完善,所以,“药物合成反应”这一专业基础课是理论与实验并重的课程,只有通过合成理论的学习和药物合成实验技能的培训,以及多种合成反应实验的实践,才能较全面地、较扎实地掌握这一课程的相关知识。

药物合成实验课是药物化学、制药工程等本科专业学生必修的一门课程,它是专业教学中理论联系实际的一个重要环节,因此,药物合成实验课程的基本任务是:

①通过实验对药物合成理论和较多的合成反应进行具体验证,使学生对理论知识有更深刻的理解和认识;

②熟悉药物合成实验中常用的仪器、设备和装置等,训练和掌握药物合成实验的基本技能和操作;

③培养学生具有合成药物及其中间体的初步能力,即根据原料与产物的结构与性质能正确地选择合成反应、控制反应条件和分离纯化、鉴定的方法,初步具有分析和解决实验中所出现问题的能力;

④熟悉与掌握药物合成实验中实验安全的注意事项,增强安全意识、环境保护意识和“绿色化学”理念;

⑤培养理论联系实际、严谨求实的实验作风和良好的科学态度与工作习惯,以及实事求是、准确记录实验数据及对实验结果进行综合整理分析的能力。

安全进行实验是药物合成实验的最基本和最重要的要求,在实验前,必须认真学习与阅读本章有关药物合成实验的常用知识和第2章的药物合成实验的基本技能与操作等内容。

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