药物化学研究与新药开发概论
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作者： 宋晓凯 编著
出 版 社： 科学出版社
出版时间： 2009-5-1字数：版次： 1页数： 371印刷时间：开本： 16开印次：纸张：I S B N ： 9787030234452包装： 精装内容简介
《药物化学研究与新药开发概论》从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制，阐明药物与受体的相互作用，探讨药物的化学结构与药效的关系，研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。从新药发现的基本途径、先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法几个方面介绍新药设计与开发，展望未来的研究趋势和发展动态。
《药物化学研究与新药开发概论》适合制药企业、化学合成和新药研发研究机构的从业人员，以及高校药学和相关专业的学生与研究开发人员参考使用。
目录
第一章 绪论
第一节 药物化学的定义、研究内容和任务
第二节 药物化学研究的新技术和新方法
第三节 相关学科在药物化学发展中所起的作用
第四节 药物化学研究的发展趋势
第五节 我国药物化学发展的现状及战略方针
第二章 药物作用的分子药理学基础
第一节 药物靶标研究
第二节 药物与受体相互作用的化学本质
第三节 药物分子与受体的作用形式
第三章 药物的化学结构与药效的关系
第一节 构效关系的基础知识
第二节 影响药物产生作用的主要因素
第三节 药物的理化性质对药效的影响
第四节 药物的键合特征对药效的影响
第五节 药物的立体结构对药效的影响
第六节 药物定量构效关系研究
第七节 影响药效学的化学修饰
第四章 药物的化学结构与药物代谢
第一节 药代动力学研究的内容
第二节 官能团化反应
第三节 轭合反应
第四节 药物代谢
第五章 新药研究与开发
第一节 新药研究开发的过程
第二节 先导化合物的发现
第三节 先导化合物优化的一般方法
第四节 类药性的评价
第五节 立体异构体新药研究
第六节 计算机辅助药物设计简介
第七节 分子生物学在新药开发中的应用
第八节 生化信息学在药物创新过程中的重要作用
第九节 新药非临床评价中的几个基本问题
第十节 新药研究与开发进展及实例简介
第十一节 新药研发项目的风险
第十二节 我国新药筛选研究的回顾
第十三节 新药研究与开发实例简介
第六章 专利与药物研发及生产
第一节 专利与化学研究
第二节 反应的优化
第三节 新药研究有关生产工艺及结构确证方面的技术问题
第四节 反应的放大试验
第五节 工艺研究
第六节 FDA有关变更生产规模的药品申报最新意向及cGMP规定
第七节 固体口服常规制剂溶出度实验
第八节 新药的质量研究和质量标准的建立
第九节 药品质量生产管理规范（cGMP）新特点
书摘插图
第一章 绪论
第二节 药物化学研究的新技术和新方法
各国药物化学家都在思考和研究如何更多、更快地发现先导化合物和更加合理地对其进行结构优化和合成。近20年来，有关这方面的新理论、新方法和新技术取得了很大的进展。
现代药物研究已深入到分子水平和电子水平，关联到诸多新学科和新技术，特别是现代仪器分析技术日新月异的发展，为药物化学提供了强有力的研究手段，发挥着非常重要的作用。
现在，可借助现代色谱和光谱技术以及色谱．光谱联用等新技术，例如，x线衍射、高分辨率磁共振、多维磁共振、高效液相色谱．质谱（HPLC—MS）联用等技术，以及电生理、分子力学、量子化学和计算机技术来研究药物分子和靶分子的三维结构、药效构象、二者结合模式及其复合物的电子结构，利用药物代谢动力学性质，探讨药物构效关系、推测其作用机制和生物活性等一系列复杂问题和进行复杂体系分析。结合计算机图形学和有关数据库进行三维定量构效关系（3D—QSAR）研究。将计算机与化学合成、生物测试相结合，先进行虚拟筛选，然后再进行药理测试。这一研究策略的效率比直接进行药理测试提高了很多。
创新药物设计的困难，往往在于受体结构未知。受体（往往是生物大分子）的三维结构测定，对合理药物设计研究的影响极大。一旦获得受体生物大分子的三维结构，即可进行基于结构的合理药物设计，这将大大加速创新药物研究的过程。
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