新药化学全合成路线手册(1999-2007)(Total Synthesis of New Drugs Approved Duing 1999～2007)

基本信息·出版社：科学出版社

·页码：518 页

·出版日期：2008年

·ISBN：7030214684

·条形码：9787030214683

·包装版本：第1版

·装帧：精装

·开本：16

·正文语种：中文

·外文书名：Total Synthesis of New Drugs Approved Duing 1999～2007

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内容简介《新药化学全合成路线手册(1999-2007)》主要介绍了新药的化学合成方法，覆盖了美国食品与药品管理局(H)A)于1999～2007年批准上市的所有新分子实体药物共170余个。针对每一种药物给出了药物简介、药物化学结构信息、化学全合成路线等。这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的生产工艺，有较高的实用性与学术价值。本书共包含了数千个有机合成反应，数百种药物中间体的合成制造方法和数个非常有参考价值的附录。

作者简介主编简介

陈清奇，男，湖南安仁人。1982年毕业于郴州师范专科学校化学系。1987年毕业于延边大学化学系有机化学研究生班。1993年毕业于北京大学化学系获理学博士学位(指导导师：金声教授、马金石教授)。研究领域为有机合成及药物化学。曾先后在奥地利、美国、加拿大的四所国际知名大学从事生物制药、新药合成与新药研发工作。从1999年起，供职于生物制药领域，曾先后在美国和加拿大数家生物技术及生物制药高科技公司从事药物合成、新药研发、原料药的合成与生产、中试合成工艺开发。目前在美国北卡罗来纳州的一家生物制药公司主管新药研发、原料药及药物中间体的化学全合成。主要工作成果：成功地主持了20多个与开发新药相关的研究项目，开发了数个药物的化学全合成生产工艺，这些成果已被几家制药厂采用并应用于实际生产中。直接参与研究的新药中，已有3种获美国FDA及全球80多个国家相关部门批准上市。负责设计和研究出的新分子实体药已有数种进入了临床前或临床试验阶段。到目前为止，已在国际知名科技刊物发表了近90篇科技论文，拥有数项发明专利。曾在2000年入选为中国科学院“百人计划”教授及博士生导师。主要编著有《小分子药物的生产制造与化学全合成路线手册》(湖南科学技术出版社，2008年1月出版)和《美国药品专利研究指南》(科学出版社，2008年6月出版)。

编辑推荐《新药化学全合成路线手册(1999-2007)》适合于制药企业、化学合成企业和其他研究药物的科研人员，以及高校药学和有机合成专业的科研与教学人员使用。

目录

前言

本书使用说明

Abarelix阿巴瑞克

AcamprosateCalcium阿坎酸钙

AdefovirDipivoxil阿德福韦酯

AlfuzosinHydrochloride盐酸阿夫唑嗪

Alitretinoin阿利维A酸

AlmotriptanMalate苹果酸阿莫曲坦

AlosetronHydrochloride阿洛司琼

AminolevulinicAcidHydrochloride5-氨基酮戊酸盐酸盐

Amprenavir安瑞那韦

Anidulafungin阿尼芬净

ApomorphineHydrochloride盐酸阿扑吗啡

Aprepitant阿匹坦

Argatroban阿加曲班

Aripiprazole阿立哌唑

ArsenicTrioxide三氧化二砷

ArticaineHydrochloride盐酸阿替卡因

Atazanavir阿扎那韦

Atomoxetine阿托莫西汀

Avobenzone阿伏苯宗

Azacitidine阿扎胞苷

BalsalazideDisodium巴柳氮

Bexarotene蓓萨罗丁

Biskalcitrate枸橼酸铋钾

Bivalirudin比伐卢定

Bortezomib硼替佐米

Bosentan波生坦

CaspofunginAcetate醋酸卡泊芬净

CefditorenPivoxil头孢托仑

CetroreIixAcetate醋酸西曲瑞克

CevimelineHydrochloride盐酸西维美林

Ciclesonide环索奈德

Cilostazol西洛他唑

CinacalcetHydrochloride盐酸西那卡塞

Clofarabine克罗拉滨

ColesevelamHydrochloride盐酸考来维仑

ConivaptanHydrochloride盐酸考尼伐坦

Dalfopristin达福普丁

Daptomycin达托霉素

DarifenacinHydrobromide氢溴酸达非那新

Darunavir地瑞纳韦

Dasatinib达沙替尼

Decitabine地西他滨

Deferasirox去铁斯若

Desloratadine地氯雷他定

DexmedetomidineHydrochloride盐酸右美托咪定

Docosanol正二十二醇

Dofetilide多非利特

Doxercalciferol度骨化醇

DuloxetineHydrochloride盐酸度洛西汀

Dutasteride度他雄胺

Ecamsule依莰舒

EletriptanHydrobromide氢溴酸依来曲普坦

Emtricitabine恩曲他滨

Entacapone恩他卡朋

Entecavir恩替卡韦

EpinastineHydrochloride盐酸依匹斯汀

EpirubicinHydrochloride盐酸表阿霉素

Eplerenone依普利酮

ErlotinibHydrochloride盐酸埃罗替尼

ErtapenemSodium厄他培南钠

Eszopiclone艾司佐匹克隆

Ethinylestradiol炔雌醇

Etonogestrel依托孕烯

Exemestane依西美坦

Ezetimibe依泽替米贝

FondaparinuxSodium磺达肝素钠

FormoterolFumarate富马酸福莫特罗

FrovatriptanSuccinate氟伐曲坦

Fulvestrant氟维司群

GadobenateDimeglumine钆贝葡胺

Gadoversetamide钆弗塞胺

GalantamineHydrobromide加兰他敏

GanirelixAcetate醋酸加尼瑞克

Gatifloxacin加替沙星

Gefitinib吉非替尼

GemifloxacinMesylate甲磺酸吉米沙星

L-Glutamine左旋谷氨酰胺

IbandronateSodium伊拜磷酸钠

Iloprost伊洛前列素

ImatinibMesylate甲磺酸伊马替尼

KetotifenFumarate富马酸酮替芬

Lenalidomide来那度胺

Levetiracetam左乙拉西坦

Linezolid利奈唑胺

Lopinavir洛匹那韦

Lubiprostone鲁比前列酮

Meloxicam美洛昔康

MemantineHydrochloride盐酸美金刚

Mequinol对甲氧基苯酚

Metronidazole甲硝唑

MicafunginSodium米卡芬净钠

Mifepristone米非司酮

Miglustat美格鲁特

MoxifloxacinHydrochloride盐酸莫西沙星

Nateglinide那格列奈

Nelarabine奈拉滨

Nepafenac奈帕芬胺

Nitazoxanide硝唑尼特

Nitisinone尼替西农

Norelgestromin诺孕曲明

Octocrylene奥克立宁

Olmesartan奥美沙坦酯

Orlistat奥利司他

OsletamirvirPhosphate磷酸奥司他韦

Oxaliplatin奥沙利铂

Oxcarbazepine奥卡西平

Paliperidone帕潘立酮

PalonosetronHydrochloride盐酸帕洛诺司琼

Pantoprazole泮托拉唑

PemetrexedDisodium培美曲塞二钠

PemirolastPotassium普利敏钾

PentetateCalciumTrisodium喷替酸钙钠

PentetateZincTrisodium喷替酸锌钠

Perflexane(暂无中文名)

Perflutren(暂无中文名)

Pimecrolimus吡美莫司

PioglitazoneHydrochloride盐酸吡格列酮

Posaconazole?白沙康唑

Pregabalin普瑞巴林

PrussianB1Lie普鲁士蓝

Quinupristin奎奴普丁

RabeprazoleSodium雷贝拉唑钠

Ramelteon拉米替隆

Ranolazine雷诺嗪

RapacuroniumBromide瑞库溴胺

RasagilineMesylate甲磺酸雷沙吉兰

Rifaximin利福昔明

Ritonavir利托那韦

RivastigminTartarate酒石酸利伐斯的明

Rofecoxib罗非昔布

RosiglitazoneMaleate马来酸罗格列酮

RosuvastatinCalcium罗苏伐他汀钙

SeerlconazoleNitrate硝酸舍他康唑

Sirolimus西罗莫司

SitagliptinPhosphate磷酸西他列汀

SodiumFerricG1UCOnateComplexinSucroseInjection葡萄糖酸铁钠复合盐的蔗糖溶液

SodiumOxybate羟丁酸钠

SolifenacinSuccinate琥珀酸素立芬新

SorafenibTosylate甲苯磺酸索拉非尼

SunitinibMalate苹果酸舒尼替尼

Tadalafil他达拉非

TechnetiumTc-99mDepreotide(暂无中文名)

TegaserodMaleate马来酸替加色罗

Telbivudine替比夫定

Telithromycin泰利霉素

Temozolomide替莫唑胺

TenofovirDisoproxilFumarate富马酸泰诺福韦酯

TetracyclineHydrochloride盐酸四环素

Tigecycline替加环素

Tiniclazole替硝唑

TiotropiumBromide噻托溴铵

Tipranavir替拉那韦

Travoprost曲伏前列素

Trepros{inilSodium曲前列尼尔钠

Tretinoin维A酸

TriptorelinPamoate双羟萘酸曲普瑞林

TrospiumChloride曲司氯铵

TrypanBlue台盼蓝

UnoprostoneIsopropyl(暂无中文名)

Valdecoxib伐地昔布

VardenafilHydrochloride盐酸伐地那非

Varenicline(暂无中文名)

Verteporfin维替泊芬

Voriconazole伏立康唑

Vorinostat(暂无中文名)

Zaleplon扎来普隆

Zanamivir扎那米韦

Ziconotide齐考诺肽

ZiprasidoneHydrochloride盐酸齐拉西酮

ZoledronicAcid唑来膦酸

Zonisamide唑尼沙胺

附录1 常用缩写表

附录2 2007年FDA批准的新分子实体药

附录3 中文索引

……[看更多目录]

序言一个新药的诞生是人类智慧和巨额资金的结晶，也是人类医药科技发展的又一个里程碑。新药开发研制的成功在一定程度上也能展示出一个国家的综合科技实力和整体经济实力。国外的统计数字显示，研制一种新药所需的费用为8亿～12亿美元，历时8～14年，需要上百乃至上千名跨学科、跨行业的优秀科学家参与。研制新药的过程也极为复杂：在临床前活性化合物的筛选过程中，科学家平均需要从上百至上千个化合物中才能筛选出1个适合于人体临床试验的化合物。而每20个进入临床试验的化合物，最终只有1～2个能获准进入市场。即使是已获批准上市的新药，进入临床使用一段时间后，也仍有少数会因为意想不到的毒副作用而被停止上市。新药研究开发的难度和风险由此可见一斑。

自改革开放以来，我国医药工业飞速发展，医药工业总产值由1978年的64亿元增加到2007年的6000亿元。30年增长了近100倍，成绩斐然。然而，我们也应该看到，我国在小分子药物的研究、开发、生产与应用方面起步较晚，其发展步伐远远落后于西方发达国家。据统计，我国目前的化学药物97％以上是仿制品，自主开发的化学药物不到3％。这其中除了历史的原因外，最主要的是研究开发新药耗资巨、难度大、风险高、周期长。而另一方面，随着我国人口数量的不断增加和人口老龄化状况日益加剧，对治疗性药物及预防性药物的需求将会大幅增加。所以，进一步加快发展我国制药工业是非常必要的。我国的国情和新药研发的难度与风险决定了我国的制药工业在今后相当长的一段时间内要采取合法仿制国外药与自主研发新药相结合的战略措施。本书就是为了顺应我国医药工业发展在这两方面的需要而编写的。首先，了解国外最新批准的新药信息对于我国的新药研发有直接的帮助作用和间接的指导意义。我们可以从中汲取经验和教训，避免走弯路，减少浪费和降低损失。其次，研究已知药物合成路线对于改善现正应用的合成工艺路线、降低生产成本、合理地设计新的药物合成工艺路线将有很大帮助。对于制药企业而言，一个好的药物全合成路线可以大大缩短生产周期、简化生产工艺、降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的化学污染，其经济效益及社会效益都是极为显著的。

书中所选的全合成路线多数是国外制药厂目前正在使用的生产工艺。一个被制药工业最后采用的药物化学全合成路线通常都是从实验室的克级规模开始，经过数次优化后，再进行千克级中试合成。中试成功后，再进行试生产，最后逐步完善到大量生产。整个过程需要有机合成化学家、化学工程师、质量检测和质量控制专家、工厂技术人员和管理人员的密切配合。所以，一个成功的药物合成工艺是众多科学家和工程技术人员共同的智慧结晶。本书所收集和介绍的药品合成路线是全球数以万计的有机化学家及药物化学家的心血与智慧的产物，在一定程度上代表了人类药物合成技术的最高水准。

文摘插图：