长效口服避孕药是由长效雌激素——炔雌醚和不同的孕激素合成，主要利用炔雌醚从胃肠道吸收后贮藏在体内脂肪组织中，以后缓慢释放而达到长效避孕作用。由于是长效，只需每月服用１片就可达到避孕１个月的目的。
虽然国内研制的长效避孕药有３种，但目前最常用的是复方长效比一甲基炔诺酮。它是由炔雌醚２毫克和１８一甲基炔诺酮ＩＯ毫克配伍而成，为了减少药物的副作用，把２种药物的剂量均减少，也就是减量复方长效１８甲基炔诺酮。其有效率为９６％左右。
它的服法和短效的不一样，开始第１个月在来月经的第５天服１片药，５天后（即来月经的第１０天）服第２片药，这片药主要是增加体内药物的浓度以防止失败，以后按第１片的服药日期每月固定服药１片。因此只要记住第１片服用的日子即可。一般在服药７～１Ｏ天左右来月经，个别人有时发生闭经。如闭经１个月可仍按服药日期继续服药；如闭经两个月以上最好找医生处理。
长效药的服药日期固定，每月１次，计划生育工作人员可以按日期发药，容易管理。