抗癫痫药在体内的分布同其他药物一样，均是指经吸收进入血液，通过血液和组织间的各种细胞膜屏障进入各组织的细胞间液或细胞内液的过程。通常情况下，不论是同种，还是不同的抗癫痫药物，在体内的分布情况都是不一样的，但都是随着其在体内吸收与排泄而处于不断变化的动态平衡状态。
影响抗癫痫药物在体内分布的因素很多，主要有以下几个方面：
(1)药物本身的理化特性：药物的分子大小、脂溶性、极性与组织的亲和力及稳定性等。这些因素均影响其在体内的转运、停留及消除。安定类药物的脂溶性较高，主要分布在脑及脊髓等组织内，而在肌肉等组织中的含量较低，乙琥胺在各组织内均匀分布，但在脂肪组织内较少，几乎不与血浆蛋白结合，脑脊液和血中的浓度是一致的。
(2)局部器官的血流量：通常情况下，单位时间，单位重量，血流量大的器官，药物在该器官的浓度也大，如脑的血流量约70mL/分/100g，是人体内血流量最大的器官，所以药物不论是通过什么途径进入血循环，首先分布在脑内，然后才向其他组织分布。
(3)血脑屏障：实质上就是指由毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。分子量较大和极性较高的药物常难以透过，尤其是当药物与血浆蛋白结合后，往往完全不能透过血脑屏障。所有抗癫痫物的靶器官均为脑组织，药物必须通过血脑屏障才能发挥作用。
(4)药物与血浆蛋白的结合：大多数抗癫痫药物进入血液循环后便与血浆蛋白，主要是白蛋白结合，这种结合一方面使血中游离药物浓度降低，另一方面使药物与蛋白结合后不能向组织转运，从而影响了药物的分布、药效的发挥等。这种结合反应常是可逆的，经常处在动态平衡状态。
