【中枢抑制作用】
巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。
巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于gaba能神经传递的突触。它增强gaba介导的cl-内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加cl-内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制ca2+依赖性动作电位，抑制ca2+依赖性递质释放，并且呈现拟gaba作用，即在无gaba时也能直接增加cl-内流。
此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶尔用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。
巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在c5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；c2位的o被s取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。
【作用特点】
抑制中枢神经的深度，一般与剂量成比例。小剂量起镇静作用，中等剂量有催眠作用，大剂量起麻醉作用。服用过量可引起昏迷，严重的可能致死；长期连用则可成瘾。
【药物相互作用】
巴比妥诱导肝酶促使它本身迅速破坏，同时也使其他药物加速代谢，如香豆素类、氯丙嗪、氯霉素、多西环素、皮质激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影响这些药物的疗效。巴比妥类使噻替哌的抑制作用加强，它们与酒精合用，则相互加强作用。这类药物使哮喘恶化。
【药代动力学】
巴比妥类可促致卟啉危象。老年人应用巴比妥类比用安定更易致血清钙浓度明显减低。巴比妥也增强胆固醇代谢，应用苯巴妥治疗婴儿癫痫，血清中磷脂及低、高密度脂蛋白增高。偶尔在注射巴比妥后发生肌肉坏死，随后可出现肌球蛋白血症。
【不良反应】
1、催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。
2、巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。
3、罕见视力受累、色觉改变、结膜炎、眼睑下垂及复视。
4、偶见皮疹，可出现发泡性损害。梁昌黎报告苯巴比妥引起皮炎1例，停药后恢复；另1例重复多次用药发生剥脱性皮炎，因肝脾受损害死亡。樊毓麟报告苯巴比妥引起剥脱性皮炎5例，服药总量为0．72～1．29g，多数患者发热，出现皮疹并有粘膜及肝脏损害；3例表浅淋巴结肿大；5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而发生剥脱性皮炎。
【注意事项】
急性间歇性卟啉症禁用这类药物，因可诱发危象。严重肺功能不全者相对禁用此药。颅压增高患者用苯巴比妥是危险的，初始是颅压下降，以后则突然增高而招致死亡。肝坏死患者的巴比妥的t1／z明显延长，如必须用此药时，应调减剂量。肾病、肝炎或老年人不需调整剂量。
习惯用此药者突然停药是危险的，在早期可出现恐惧、肌肉无力、震颤、体位性虚脱、睡眠障碍、食欲不振。在停药3～8天后可发生痉挛及谵妄。危险的 是误诊为癫痫而再给巴比妥类药物。
【妇女用药】
尚未见有致畸者的报告，但因其抑制作用，反对妊娠妇女使用此药。如在近产期或授乳期服用此药，婴儿将出现镇静状态。
【老年人用药】
老年人往往有不同程度的入睡困难、夜间常醒或次晨早醒等失眠现象，对此处理，理论上宜用长效的苯巴比妥。但临床经验表明，老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在内的巴比妥类药物，其原因如下：
第一、有些老年人对巴比妥类药物的耐受性差，常可引起严重的嗜睡，精神不振。
第二、患有慢性阻塞性肺疾患（肺气肿、支气管哮喘）的老年人，常伴有较重肺功能不全，巴比妥类药物即使是小剂量，也可导致严重缺氧及二氧化碳潴留，严重者可造成肺水肿或呼吸麻痹，当属禁忌。
第三、老年人有不同程度肾功能减退，而苯巴比妥由肾脏以原形排出，易使药物排泄减缓，血浆半衰期延长，因而老年人用巴比妥类易引起意识障碍和共济失调等中毒症状。 第四、少数老年人使用该类药物后，可能出现一些异常反应，即表现为兴奋而不是抑制，如烦躁、失眠、恶梦，甚至精神错乱。
综上所述，老年人慎用或不用巴比妥类药物为好。实际上失眠原因甚多，针对失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治疗方法。比较之下，安定、硝基安定等对老年人失眠的治疗更加安全有效，可以取代巴比妥类。
【相关出处】
新编药物学
