脑内的GABA是由谷氨酸脱羟而成的。GABA的合成酶为谷氨酸脱羧酶。该酶主要含于脑的灰质中，富含突触体的部分。GAD大部分以有力的形式存在于轴突末梢的胞质内，参与GABA的合成，少量一结合形式存在于线粒体。