卡铂概述卡铂 Carboplatin
1980年由Clear等发现,1986年首先在英国上市,美国FDA1989年批准上市,应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂,现就国内临床应用作一综述。
理化性质及稳定性
固态卡铂为白色结晶粉末,微溶于水,不溶于乙醇等有机溶剂。温度高于120℃时外观逐渐变色,分解温度247℃~258℃。固态卡铂对光较稳定,在水溶液中不稳定,易发生降解,降解产物有二水二氨合铂,紫外光照射加速其降解[1]。卡铂在5%葡萄糖或0.45%的氯化钠溶液中,前6h是稳定的,但在25℃24h损失2%;在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%,在37℃温度下24h则损失10%。故应避光并使用不含氯的溶液溶解卡铂。卡铂与铝可产生黑色沉淀,不宜直接接触。
卡伯是第二代铂类复合物,由于其抗肿瘤活性较强,消化道反应及肾毒性较低,因而得到广泛应用。它能与DNA结合,形成交叉键,破坏了DNA的功能,使其不能再复制合成,对生长各期的肿瘤细胞均有杀伤作用,是一种细胞周期非特异性药物。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射,最好用黑纸遮光,否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。
卡铂注射液使用说明书【药品名称】卡铂注射液
【别 名】碳铂、卡波铂、顺二氨环丁铂、顺二氨环丁羧酸铂
【英 文 名】Carboplatin,Paraplatin,CBDCA,JM-8
【作用特点】为第二代铂类抗肿瘤药,其生化特征与顺铂相似,但肾毒性、消化道反应及耳毒性均较低。它是类似烷化剂,主要是引起DNA的链内及链间交联,破坏DNA分子,使其螺旋解体。
【功能主治】主要用于不能耐受顺氯氨铂治疗所致呕吐的晚期卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、肺癌等。
【用法用量】静滴:40Omg/m2,用5%葡萄糖注射液制成10mg/ml溶液,再加入5%葡萄糖液250~500ml中,于15~60min内滴完,或lOOmg/m2·d,连续5天给药。应在上一疗程后至少过4周再给予下一个疗程。现有水针剂使用较方便。
【不良反应】主要毒性为骨髓抑制,如白细胞和血小板下降,少数病人也有血红蛋白下降。本品可引起消化道反应,如恶心、呕吐,但较顺铂轻微。个别患者SGPT升高及心电图异常。耳神经毒性及脱发也低于顺铂。
【注意事项】
1.对顺铂或其他含铂化合物的使用有过敏史者慎用。
2.妊娠、哺乳期妇女与老年患者不用或慎用。
3.有内科疾病,尤其是水痘、带状疱疹、感染、肾功能减退患者慎用。
4.由于在其配方中含有甘露醇,不能耐受甘露醇的病人可能也不能耐受卡铂的注射。
5.用药期间应随访检查:
(1)听力;
(2)神经功能;
(3)血液尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐测定;
(4)红细胞压积、血红蛋白测定、白细胞分类与血小板计数;
(5)血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
【制剂规格】粉针剂:50mg,l00mg,150mg,450mg。
(6)生命科学相关实验的请联系上海浩然生物技术有限公司