胸苷酸合成酶抑制药
氟尿嘧啶（fluorouracil,5-FU）是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。 5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP），而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化转变为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。此外，5-FU 在体内可转化为5-氟尿嘧啶核苷，以伪代谢产物形式掺入RNA中干扰蛋白质的合成，故对其他各期细胞也有作用。
5-FU 口服吸收不规则，需采用静脉给药。吸收后分布于全身体液，肝和肿瘤组织中浓度较高，主要在肝代谢灭活，变为CO2和尿素，分别由呼气和尿液排出，t1/2为10~20min。对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。对骨髓和消化道毒性较大，出现血性腹泻应立即停药，可引起脱发、皮肤色素沉着，偶见肝、肾损害。
名称(英)
Fluorouracil
别名
5-氟尿嘧啶
适应症
消化系癌（胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等）、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。
用量用法
1.静注：１次５００～７５０ｍｇ，隔日１次。国外常用的“饱和”剂量法每千克体重为１２～１５ｍｇ，连续４、５日，以后改为隔日１次，出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给５００～６００ｍｇ，每周１次的方法，而不用饱和剂量。１疗程总量成人可达５．０～７．５ｇ。
2.静滴：毒性较直接注射为低。一般为每千克体重１５ｍｇ，溶于等渗盐水或５％葡萄糖液中，滴注２～８小时，每日１次，连续５日，以后将剂量减半，隔日１次，直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重２５～３０ｍｇ，溶于５％葡萄糖液５００～１０００ｍｌ中静滴６～８小时，每１０日为１疗程。
3.动脉内滴注：根据部位不同每千克体重可用５～２０ｍｇ，溶于５％葡萄糖液５００～１０００ｍｌ中静滴６～８小时。4.局部应用：５％～１０％软膏外用，每日１～２次。也可作肿瘤内注射，每次剂量２５０～５００ｍｇ。
5.口服：一般每日３００ｍｇ，分３次服，总量１０～１５ｇ或连续服用至出现毒性反应，即应停药。
注意事项
1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻，严重者有血性腹泻。
2.骨髓抑制：白细胞及血小板下降，严重时可有全血象下降。
3.局部刺激：注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。
4.神经系统：少数可有小脑变性、共济失调。
5.脱发、皮炎、甲床变黑等。
6.氟尿嘧啶毒性较大，有以下情况者应减量： (1)一般状况差，蛋白质消耗或有吸收障碍者；
(2)广泛肝转移并有黄疸者；
(3)曾经接受大面积盆腔照射者；
(4)广泛骨盆转移者；
(5)过去曾多次用过化学治疗的病人；
(6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。
7.停药指标： (1)腹泻每日５次以上或有血性腹泻者；
(2)白细胞降至３０００／μｌ以下，血小板降到８万／μｌ以下以及血象急剧下降的病人；
(3)出现神经症状时； (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。
8.剂量应严格掌握，过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。
[制剂]
针剂：每支１２５ｍｇ（５ｍｌ）、２５０ｍｇ（１０ｍｌ）。 复方氟尿嘧啶片：每片含氟尿嘧啶５０ｍ
