六味地黄丸这一称谓来自钱仲阳所著的《小儿药证直诀》，六味地黄丸由熟地黄、山茱萸、山药、泽泻、丹皮、茯苓这六味中药组成。最早是“八味地黄丸”，见于张仲景的《金匮要略》。后来，宋代名医、儿科专家钱乙把八味地黄丸里面的附子和桂枝这种温补的药物去掉了，变成了现在的六味地黄丸，并用它来治疗小儿先天不足，发育迟缓等病症。
六味地黄丸以滋补肾阴为主；此外，从药方的组成来看，它可以达到三阴同补（补肾阴、补肝阴、补脾阴）的效果，比如熟地黄可以补肾阴；山茱萸则是肝肾同补，通过补肝来达到补肾的目的；山药能健脾益肾，通过健脾来补后天。由此可以看出，六味地黄丸更适用于阴虚，阳虚者则应选择更适合的药物。
现代医学研究发现，六味地黄丸具有显著的增强免疫、抗衰老、抗疲劳、抗低温、耐缺氧、降血脂、降血压、降血糖、改善肾功能、促进新陈代谢及较强的强壮作用。