硝酸甘油为硝酸酯类药物，其抗心绞痛的机理为：
1、通过扩张静脉、外周动脉血管，使回心血量减少，血压下降，因而减低心肌的氧耗量，缓解心绞痛；在回心血量减少的同时，心室容积缩小，使心肌作功减少，进一步减低心肌耗氧。
2、扩张冠状动脉，增加冠脉侧支循环血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛；
3、使左室舒张期末压力和室壁张力下降，有利于血流向缺血区流动，还有降低血小板粘附等作用，从而改善心肌缺血，缓解心绞痛。
直接松弛血管平滑肌，特别是小血管平滑肌，使全身血管扩张，外周阻力减少，静脉回流减少，减轻心脏前后负荷，降低心肌耗氧量、解除心肌缺氧。