4月28日讯1968年,布洛芬开始在英国上市,因其兼具抗炎、抗风湿功效,且疗效、不良反应等方面与阿司匹林和对乙酰氨基酚相当,很快就成为市场上的支柱产品。然而,作为解热镇痛抗炎的药物,引发的胃肠道等不良反应,关键还是如何科学服用。
解热、镇痛、抗炎药物在我们的日常生活中不可缺少,然而有数据表明,长期服用此类药的的患者中,大约有10%~25%的人可发生消化性溃疡,其中不到1%的人还可出现严重的并发症,如消化道出血或穿孔等;而美国的有关数据也显示,口服解热镇痛抗炎药致死率,仅次于艾滋病、糖尿病、白血病、恶性黑色素瘤。
布洛芬作为解热镇痛药市场上的支柱药品之一,在抗炎止痛、感冒等很多复方制剂药中都有该成分。看到上面的数据,可能有些人会担忧:这些药还能吃吗?其实,这种担忧是多余的。有关实验证明,OTC剂量的布洛芬是相对安全的。
布洛芬的3大优势
1相对安全,世界卫生组织推荐儿童使用
在所有的解热镇痛抗炎药中,世界卫生组织仅推荐对乙酰氨基酚(扑热息痛)和布洛芬作为安全有效的解热药应用于儿科,可见在正常合理用药的前提下,它是可以放心服用的。
2控制持久高热的效果好,多用于高烧不退
同为退热药,在体温高于39.2℃时,布洛芬比同剂量的对乙酰氨基酚更有效,且退热时间较之更持久。正因为有此特效,布洛芬大多情况下用于持续高热不退。
3镇痛作用强,比阿司匹林强16-32倍
它的优点还在于优越的镇痛作用,比阿司匹林强16~32倍,常用于各种关节炎、牙痛、术后疼痛及癌症的止痛。
TIPS1--为何布洛芬止痛效果好?
因为它能抑制使"痛感"放大的前列腺素。前列腺素与机体疼痛、致热、炎症反应有关,可致局部组织充血、肿胀、发热,使"痛感"信号放大,而布洛芬等非甾体抗炎药能抑制体内的环氧化酶(COX),进而抑制前列腺素合成,以此来止痛。
除抑制前列腺素的合成外,布洛芬还可抑制白细胞活动及溶酶体释放,从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性,也有助于止痛。
TIPS2--何谓前列腺素?
前列腺素是人体和动物体内,一类不饱和脂肪酸组成的,具有多种生理功能的活性物质,它能使平滑肌兴奋、血压降低。因为是在精液中发现,当时设想可能由前列腺所分泌,所以成为前列腺素。但事实上,"前列腺分泌物"是误称,现在证明,精液中的前列腺素主要来自精囊,且前列腺素是内分泌中的一大类。
服用布洛芬,要参考年龄、体重指标
作为解热镇痛抗炎药来讲,发生不良反应的风险与剂量的相关性,相对更密切。在小剂量、短期用药的前提下,不良反应相对要少很多,但长期、大量应用时,发生胃肠道等不良反应的几率就会增加。因此,在应用布洛芬时更需要应参考年龄、体重等指标。
用于儿童退烧 每公斤体重约10~20mg,每隔6小时1次,24小时内不得超过4次;
用于成人退烧 每次约200mg,一般每天最多不超过800mg;
用于长期止痛的关节炎患者 每周用量超过2.4克,同时要在医师或执业药师的指导下用药。
特别说明: 布洛芬一般不用于普通发热
在欧美的一些国家和地区,儿童病毒新感染引发的高热,用布洛芬容易出现瑞氏综合征,因此最常选的退烧药是对乙酰氨基酚(扑热息痛)。但在中国,儿童应用布洛芬很少发生瑞氏综合征,因此持续高烧不退的儿童是可以选布洛芬的。
不可忽视的肾毒性
与其他同类解热镇痛抗炎药相比,布洛芬的不良反应较低,但大量、长期服用时,对肾的损害不能忽视。美国最新的《医学年鉴》宣称,有1%使用布洛芬的人,会发生肾功能衰竭。特别是深受骨关节炎、类风湿关节炎之苦的患者,长年用布洛芬止痛时,要定期检查肾功能。值得庆幸的是,一般情况下,布洛芬造成的肾损害停药之后大部分可恢复。
4类人不宜用布洛芬
过敏性鼻炎、哮喘和鼻息肉患者 这些人在初次用布洛芬时尤应谨慎,布洛芬可加重或诱发哮喘。
消化道溃疡活动期患者 长期服布洛芬的人,临床约有15%会出现消化不良、胃痛、恶心、呕吐等症状,虽然多数人都能忍受且停药后症状可消失,但仍有少数人会有胃溃疡、消化道出血等反应,因此,有消化性溃疡患者应禁用或慎用。
肾功能不全者慎用 该药有导致肾功能衰竭的风险,即使肾功能健全的人,长期大量应用布洛芬时也可发生,因此用药前需谨慎选择。
患病及老人 尤其是心脏病患者或因患其他疾病已引起肾血流量减少者,在使用布洛芬时,应慎之又慎。此外,老年患者往往本身就有肝肾功能减退,尤其不宜长时间服用。
与布洛芬相克的药或食物
氨基糖苷类抗菌药物 氨基糖甙类抗菌药物(如妥布霉素和庆大霉素等),是已知的有明显肾毒性作用的药物,布洛芬与氨基糖苷类抗生素联用可能导致急性肾功能衰竭。特别是儿童或青少年,在短期内(有的患儿用药仅一天)就出现肾功能损伤。两药联合应用时,起病非常迅速,使用时间越长,病情越严重,甚至有可能发展成不可逆肾衰竭,要格外小心。
阿司匹林 布洛芬与阿司匹林同用,可能会减弱阿司匹林的心血管保护作用。
口服降糖药 布洛芬和口服降糖药同服时,能增加口服降糖药的血药浓度,相当于增加了降糖药的剂量,严重者可诱发低血糖昏迷。
糖皮质激素 糖皮质激素(如强的松)本身能诱发胃肠道溃疡,合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险性。
酒、咖啡 布洛芬对胃黏膜有较大刺激性,与咖啡同用会刺激胃酸分泌,会加重对胃黏膜的刺激,甚至诱发胃出血、胃穿孔。与酒同饮会增加胃肠道副作用,增加溃疡风险。 编辑/靳婷 文/黄霁秋(协和医科大学药学博士)