b头孢类抗菌药 药名:头孢他定Ceftazidime(复达欣、头抱塔齐定、头孢噻甲羧肟)作用机理:为半合成第三代头孢菌素,其特点是对绿脓杆菌的作用超过氨基糖甙类抗生素。功能:临床多用于脑膜炎和败血症等的治疗。注意事项:孕妇慎用,对头抱菌素类过敏者禁用。药名:头孢曲松Ceftriaxone(头孢氨噻三嗪头孢噻肟三嗪亚松Rocephin安塞隆菌必治罗氏芬)特点:治疗淋球菌感染的首选抗生素作用机理:抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。功能:临床主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎,以及皮肤和软组织、尿路、胆道骨及关节、五官、面等部位的感染,还用于败血症和脑膜炎。注意事项:过敏者禁用,青少年、儿童使用本品,偶可致胆结石,但停药后可消失。药名:头孢氨苄cephalexin(先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘头孢霉素、克相福力克斯)功能:本品抗菌谱与先锋霉素Ⅰ相似,其特点是口服后易于吸收,在胃液中稳定,并由于本品几乎无变化的从尿中排出,故尤宜口服用于尿道感染,以及痈疖、脓肿蜂窝组织炎、创面感染等。注意事项:对青霉素过敏者慎用。药名:头孢孟多Cefamandole(头胞羟苄唑、头胞羟唑)作用机理:为一广谱高效的抗菌素,兼有第一代和第三代头抱菌素的一些优点,对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头抱菌素,而对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头抱菌素为强。功能:临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等的感染。注意事项:对头抱菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者慎用。 在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。 目前,头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。 7-ADCA、GCLE见好。7-ADCA的原料青霉素价格一再下跌使得其成本降低,再加上7-ADCA主要用于口服型头孢类抗生素,如头孢氨苄、头孢拉定等,这些药物因服用方便而销路较好,因此市场对7-ADCA的需求将进一步增加。 相对于7-ADCA,GCLE在国内生产仅处于起步阶段,虽然销售量比较小,但销售趋势日益看涨,目前已经有国外公司在国内求购生产GCLE的中间体。 氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环反弹。氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环经过前几年的洗牌,现在只有四五家月产量在30吨以上的药厂在维持生产。由于近期石油化工产品的价格飞涨等因素,现在这些产品处在供不应求的状态,价格也出现了较大的反弹。 四氮唑乙酸、甲巯四氮唑观望。四氮唑乙酸、甲巯四氮唑是生产头孢唑啉钠的重要原料,头孢唑啉钠目前大国内市场销量极大,尽管价格一直很稳定,但是由于市场用量比较大,因此主要的生产厂家都预备扩大该产品的生产,而一旦这些扩(增)产的项目实施,其中间体的用量将会增加。因此,许多中间体生产厂家都在密切关注着这些主要厂家的动态。 HO-EPCP“柳暗花明”。HO-EPCP是生产头孢哌、哌拉西林的生要原料。头孢哌酮在经过生产工艺的改进之后,产量得到了提高,随着其使用量逐渐增加,对HO-EPCP的需求也相应被拉动。哌拉西林是青霉素的衍生物,与他唑巴坦(β-内酰胺酶抑制剂)配合使用可以有效地治疗临床中比较难以治愈的医源性肺炎,由于该药有独特疗效,其仍具有较好的市场。 甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐外谋出路。甲氨胺盐酸盐、呋喃胺盐是生产第三代头孢类抗生素头孢呋辛的重要原料,而头孢呋辛因疗效显著、副作用小,在近年的全球医药销售排行榜中列头孢类抗生素的前列。由于该产品的合成技术比较复杂,因此国内目前使用的主要以进口产品为主。国内广东立国制药等企业已经开始生产该产品,但是产量还是比较小。因此,目前国内生产的甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐主要是以出口为主,每月出口量约有30~50吨。由于这两种中间体的生产有一定的难度,因此国内现在能够大批量生产的厂家只有石家庄柏旗、浙江黄岩四方、浙江