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伊曲康唑是什么药?

王朝养生·作者佚名  2011-11-28
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伊曲康唑是顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基) ,我看不懂

通用名 伊曲康唑胶囊

曾用名

英文名 ITRACONAZOLE CAPSULES

拼音名 YIQUKANGZUO JIAONANG

药品类别 抗真菌类

性状 本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。

药理毒理

药代动力学 餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值,其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药, 7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

适应症 口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎 200mg 一日二次 1日 或200mg,一日一次 3日 花斑癣 200mg,一日一次 7日 皮肤癣菌病 100mg,一日一次 15日高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,一日100mg。口腔念珠菌病 100mg,一日一次 15日一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍。真菌性角膜炎 200mg,一日一次 21日 甲真菌病 200mg,一日一次 3个月 本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4 周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。系统性真菌病:(根据不同感染选择不同的剂量用法) 适应症剂量平均疗程备注曲霉病 200mg,一日1次 2~5个月对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至:200mg 每日二次念珠菌病 100~200mg 一日1次 3周~7个月 非隐球菌性脑膜炎 200mg,一日1次 2个月~1年维持治疗,(脑膜感染患者)一日1 次隐球菌性脑膜炎 200mg,一日2次 2个月~1年 组织胞浆菌病 200mg,一日1次或200mg,一日2 次 8个月 孢子丝菌病 100mg,一日1次 3个月 副球孢子菌病 100mg,一日1次 6个月 着色芽生菌病 100~200mg,每日一次 6个月 芽生菌病 100mg,每日一次或200mg,每日二次 6个月

用法用量

不良反应 常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

禁忌症 对本品过敏者禁用。

注意事项 1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。 2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。 3.当发生神经系统症状时应终止治疗。 4.对肾功能不全的病人,本品的排泄减慢,建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药 1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。 2.哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。

儿童用药 因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。

老年患者用药

药物相互作用 1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3.已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量。 5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。 6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。

药物过量 一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃。本品不能经过血液透析清除,无特殊的解毒药。

贮藏 密封,在阴凉、干燥处保存。

包装

有效期

主要成分

通用名 伊曲康唑

化学名 顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1

拼音名 YIQUKANGZUO

英文名 ITRACONAZOLE

参考文献:SINA网问题搜索

 
 
 
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