【通 用 名】来曲唑片[1]
【商 品 名】芙瑞
【英 文 名】Letrozol Tablets
【汉语拼音】Laiquzuo Pian
【主要成份】主要成份为来曲唑，其化学名称为：
1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑
分子式：C17H11N5
分子量：285.31
【性 状】本品为白色或类白色片。
【药理作用】来曲唑对芳香化酶具有选择性和竞争性的强效抑制作用，减少雄激素向雌激素的转化，最终降低体内雌激素水平，从而对雌激素依赖性乳腺癌发挥治疗性作用。Bhatnagar等比较了氨鲁米特、福美坦、瑞宁得、fadrozole和来曲唑5种芳香化酶抑制剂在体外实验中对人胎盘芳香化酶的抑制作用，结果表明，来曲唑的活性是氨鲁米特的170倍，瑞宁得的2倍、福美坦的6倍。在大鼠的体内实验中，fadrozole，瑞宁得和来曲唑的活性分别比氨鲁米特高1000，1000与10000倍以上。Bhatnagar等又比较了以上5种芳香化酶抑制剂在体外对雌激素、醛固酮和皮质类固醇合成的选择性抑制作用，结果表明，对雌二醇IC50分别为13，0.88，0.6，0.03和0.02μmol/L；对皮质激素的IC50分别为4，＞350，＞350，3300与17500μmol/L；对醛固醇的IC50分别为9，＞350，430，33与10500μmol/L.这些结果表明，来曲唑对皮质激素和醛固醇的影响很小，是迄今选择性最强的芳香化酶抑制剂。
【药代动力学】来曲唑经胃肠道迅速吸收，生物利用度为99.9%，且不受食物影响，服用来曲唑2.5mg/d，2～6周达到稳态血药浓度.稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5～2倍，表明其药代动力学特征具有极微的非浅性，这种稳态水平可维持更长时间，但不产生蓄积.来曲唑与蛋白质结合率低，分布容积较大。本品经细胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代谢，本品代谢缓慢，65%以上的代谢物经肾排出，只有5%以原药经肾排出，其余转化为葡萄醛酸排出，来曲唑的消除半衰期为2d。对老年人和肝、肾功能损害者无需调整剂量。
【药物相互作用】
该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林动力学没有显著的临床影响。
【适应症】 用于抗雌激素治疗无效的绝经后晚期乳腺癌患者。
【用法与用量】 po，2.5mg，qd。
【不良反应】 随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮红、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
【注意事项】 ①对本品及其辅料过敏者禁用，绝经前妇女及严重肝、肾功能损伤作者慎用；②本品应用于绝经后妇女，如乳妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险；③少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关；④老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。
【规格】 片剂：2.5mg×10片/盒，铝塑包装。
【贮 藏】密封保存。
【有 效 期】3年
【批准文号】国药准字H19991001
【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司
