头孢拉定〔典〕〔基〕 Cefradine （头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ，VELOSEF）
为第一代头孢菌素。其游离酸供口服。注射制剂有两种：一种是游离酸与无水碳酸钠的混合物（1：0.315）；另一种是游离酸与精氨酸的混合物。
【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末；微臭。在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚中几乎不溶。pKa为2.5和7.3。1％水溶液pH为3.5～6。在碱性物质存在时，游离酸容易溶解。
【药理及应用】抗菌性能类似头孢氨苄，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌作用。
空腹口服250mg或500mg，平均血药峰浓度于1小时内到达，分别为9或16.5μg／ml。食物延迟本品吸收，但不影响吸收总量。90％药物在6小时内以原形由尿排泄，口服250mg后，尿药峰浓度可达1600μg／ml。本品的肾毒性较轻微。
静注本品1g，5分钟时血药浓度为86μgn／ml；15分钟为50μg／ml；30分钟为26μg／ml；1小时为12μg／ml；到4小时为1μg／ml。
用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染，注射剂也用于败血症和骨感染。
【用法】成人1日口服1～2g，分3～4次服用。小儿每日25～50mg／kg，分3～4次服用。肌注、静注或滴注，成人1日2～4g，分4次注射；小儿1日量为50～100mg／kg，分4次注射。肾功能不全者按患者肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率＞20ml／分者，每6小时服500mg；15～20ml／分者，每6小时服250mg；＜15ml／分者，每12小时服250mg。
【注意】
（1）对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢类抗生素过敏者禁用。
（2）注射剂刺激性较低，适宜于肌注应用。
（3）可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。
【制剂】胶囊剂；每胶囊0.25g；0.5g。干混悬剂：0.125g；0.25g。
注射用头孢拉定（添加碳酸钠）：每瓶0.5g；1g。
注射用头孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。
【贮法】干燥、阴凉处，避免受热。
