物化学专家。四川成都人。1943年毕业于西南联合大学化学系。1945年金陵大学化学研究所研究生毕业，获理学硕士学位。曾任四川大学、华西协合大学讲师。建国后，历任四川医学院副教授、教授、药物化学教研室主任、药物研究所副所长。中国药学会四川分倒副理事长。九三学社社员。长期从事化学药物合成及新药设计方法的研究。在甲基硫氧嘧啶一步癸成法、抗孕药物的合成等方面尤有成绩。1974年至1976年提出的双炔失碳酯的合成新路线，将原来的十步合成路线，减少为五步，已在国内推广使用。主编有《药物化学》、《化学制药工艺学》等。
基本资料姓名：李正化
职业：药物化学专家
籍贯：四川成都人
个人简历
1920年11月11日 生于四川省成都市。
1939—1943年西南联合大学化学系学习，获理学士学位。
1943一1945年 金陵大学化学研究部学习，获理学硕士学位。
1945—1947年 任四川大学化学系讲师和国民政府空军机械学校基本课程组教官。
1947—1950年 任私立华西协合大学理学院药学系(现华西医科大学药学院)药物研究部高级讲师。
1950年一 先后任四川医学院药学系(现华西医科大学药学院)讲师、副教授、教授，兼任药物化学教研室主任，药物研究所副所长，中国药学会药物化学分科学会常务委员，中国药学会四川分会副理事长、理事长，中国化学会四川分会有机化学专业委员会副主任委员。
1992年11月19日 逝世于成都。
生平介绍
李正化，1920年11月11日出生于四川省成都市。1933-1936年，在四川省华阳县立初级中学读书，毕业后，就学于四川省立成都高级工业职业学校。1937-1939年秋，入成都联立中学高中部学习。1939年，以同等学历考入西南联合大学化学系，1943年，获理学士学位。同年考入金陵大学化学研究部，1945年，获理学硕士学位，成为我国自己培养的最早的硕士学位研究生之一。
1945年，李正化在四川大学化学系担任普通化学课程讲师，同时，担任国民政府空军机械学校基本课程组化学及英语等课程教官。1947年，他受聘到华西协合大学理学院药学系（现华西医科大学药学院）药物研究部从事药物化学研究工作，发表了《桐油之组成及其构造》、《驱虫药使君子之研究》等研究论文，开始了他长期从事的药物化学教育与科研工作。
中华人民共和国成立后，李正化继续在原校从事教学与科研工作。1955年，任药物化学副教授，1979年，升任教授，先后任药物化学教研室主任，药物研究所副所长，并先后兼任中国药典委员会委员，中国药学会药物化学分科学会第一届常务委员会委员，中国药学会四川分会第一、二届副理事长、第三届理事长，中国化学会四川分会有机化学专业委员会第一、二届副主任委员。1956年，加入九三学社，当选为成都市第七、八、九届政协常委。长期以来，他除担负教学科研工作外，还担负了大量社会工作，在工作中总是一丝不苟。
李正化从事药学教学、科研工作45年，他学识渊博、治学严谨、工作勤奋，在药物合成和新药设计方面有较高造诣。为了表彰他在药学教育、科研工作中做出的突出成绩，1983 年，被评为四川省科协系统先进个人；1985年，被授予成都市劳动模范光荣称号。1986年，加入中国共产党。
教学工作
1965年，李正化开始招收研究生，并于1981年，被批准为博士研究生导师。在研究生的培养上，他认为，研究生学习阶段主要是培养其自学能力、思维能力和研究工作能力，以便达到在研究上有所创新。为此，他提出研究生教学的下述原则：除公共课外，课程设置应有宽广而新颖的基本知识及技能，以适应学科发展方向和内容；应以方法学为主，尽量避免对象学课程；加强理论联系实际，开设必要的实验课和实习课；课堂讲授与自学相结合，提高学生自学能力。他还写出了《硕士研究生课程安排应着眼于学科创新》、《硕士研究生科研工作的关键在于创新》等教学法研究论文。实践表明，他提出的这些原则和方法是合理而富有成效的。
李正化乐于任课。无论是本、专科学生，还是研究生，李正化都很关心，并注重寓育人于讲课中，培养学生的正确世界观、人生观和科学思维方法。他经常参加学生的政治学习讨论，用自己的亲身经历和认识，讲解爱国主义与社会主义、国家民主与法制等等问题的含义及其辩证关系，用社会主义、共产主义人生观启发教育学生；对青年学生中存在的问题和错误认识，做到既耐心说服教育，又严格要求。1985年，他被评为成都市“‘五讲四美三热爱’为人师表先进个人”和“成都市优秀教师”。
李五化十分重视并亲自参加教材的编写工作，深知教材质量的高低对整个教学质量影响很大。因此，他在教材编写过程中，注意理论联系实际，适当吸收中国外最新研究成果，同时在编写方法上力求不断创新。他主编《有机药物合成原理》一书时，将有机结构理论、动态学以及合成方法二者有机结合，探讨不同类型反应的化学结构与活性规律，研究反应条件对反应活性及收率的影响，并结合每类反应适当举例，具体阐明药物合成中结构因素与外界条件对收率的影响，使观点统率材料，材料体现观点。有机化学和药物化学专家评审认为：该书观点新颖、编排独特、内容精炼、方法性强。该书1987年获国家卫生部优秀教材奖。他还先后主编了1979年版和1986年版《药物化学》全国通用教材；担任了《中国药典注释选编》副主编；参加编写了1983年版《有机药物合成》、1988年版《新药设计方法概论》、《化学制药工艺学》等教材、教学参考书和工具书。这些著作具有结构较为合理，条理清楚，逻辑性强等特点，受到广大读者的好评。
科研实践
李正化长期致力于药物合成工艺和新药研究，重视将理论研究运用于药物合成实践，先后撰写科研论文70余篇。早在50年代，他研究的“甲基硫氧嘧啶一步合成法”就曾受到卫生部的奖励。70年代，计划生育被中国定为一项基本国策，避孕药物的研究和生产提到重要议事日程上。李正化接受了避孕原料药双炔失碳酯的科研任务。该药物原合成路线步骤多、成本高，且收率低。他仔细分析原路线的缺点，广泛查找资料，反复试验，终于研制出了一条全新的合成路线，使合成反应步骤由原来的10步缩短为5步，成本大大降低，收率也提高了约1倍。此项成果获得1978年成都市和四川省科技奖、全国科学大会奖，并在生产中被普遍采用，取得显著的经济效益和社会效益，为中国的计划生育工作做出了贡献。
在70年代，国际上药学与药物化学的发展迅速，由定性研究转入定量研究，创立了定量构效关系研究，新药研究也进入了设计阶段。而在中国正值“文化大革命”时期，这一新兴边缘学科尚属空白。粉碎“四人帮”后，李正化积极从事新药设计学科的建立和研究。为了尽快掌握这一新学科，已年近花甲的他几乎没有节假日，发扬锲而不舍的精神，没有架子，不耻下问，不懂就向书本学习，跟电视广播学习，向一切内行学习，甚至与中、青年教师一起听量子化学师资提高班课，在学中用，在用中学。短短5年时间，他带领中、青年教师运用多变量统计分析、模式识别与量子化学理论，建立起一套有关的电子计算机程序，从事新药设计的计算和研究工作。他把这套程序运用于单环β－内酰胺、优青糖苷类衍生物等设计研究上。他发表了《定量构效关系的普遍公式》、《芳环上166种取代基的因子分析及聚类分析》、《取代啶啶酮的合成与抑?酶活性》等16篇科研论文，其中有关方法学的10篇，1986年，被评为四川省和成都市优秀科技论文。
新药设计方法探索及计算程序的研究课题是国家医药管理局下达的科研任务。他潜心钻研，以药物的生物活性为理化参数的函数，采用变数分离，使生物活性的函数转变为理化参数各自函数的乘积，经数学处理即得加和关系，由此推导出同源化合物定量构效关系的普遍公式。经推衍能与Ｈａｎ－ｓｃｈ公式及其他8种模式相符。采用Ｒ型因子分析论证了芳环上166种取代基的6种常用理化参数的独立性，为此类参数的引用提供了确切的论据。他还与其他同志一道，在中国首先建立起一套用于Ｗａｎｇ机的药物设计多元统计分析程序共10种。这项科研成果获1987年四川省重大科技进步三等奖。论文发表后，先后有法国、捷克、西班牙、意大利等国索取论文。此项工作在中国外具有创新性。
李正化致力于第三代抗生素药物的研究探讨。他把单环β－内酰胺及非典型内酰胺的新药合成和研究作为近期科研工作的中心课题，以新药设计方法为指南，发表有关论文10余篇，取得显著成绩。另外，他在抗颠痫新药的研究和计划生育药物的创新研究方面也取得可喜成绩，有的已进入临床试验阶段，取得较好的临床效果。
李正化更加重视药物生产工艺方面的研究工作。氨噻肟头孢菌素是一种抗菌谱广、抗菌活性强、对酶稳定的第三代头孢菌素，以往采用硅烷化保护方法生产，操作较为复杂，收率也较低。李正化用中国研究出的均匀设计方法，考察6个对收率产生影响的因素，得出最佳反应方程。按此方程所计算的最优反应条件进行实验，反应条件温和，后处理简便，收率可达95．66％，与方程所预期的最大收率95．75％非常接近。该项科研成果转让给有关厂家用于生产，取得较为明显的经济效益。无环鸟苷是70年代研制出的一种抗病毒药物，抗病毒效力为阿糖腺苷的160多倍，美国于1982年上市，在国外广泛用于临床，但中国尚不能生产。李正化带领中青年教师拟定合成路线，经过反复试验，终于获得成功。此合成路线和方法各步收率较高，反应原料试剂易得，产品色泽好、纯度高，是工业生产上有希望的合成路线和方法，现已交有关厂家进行试生产。
正当年近古稀的李正化率领一批中青年科技工作者致力于多项科研工作，在新药设计领域坼堠致远，奋力拼搏的时候，1992年11月19日因心脏病复发，不幸逝世于成都。
主要论著
1 陈思义，李正化。使君子的驱虫成分。中华医学杂志，1952，38(4)：319—323。
2 段玉清，李正化，陈思义。使君子酸钾对人体蛔虫驱除效力的初步报告。药学学报，1957，5(2)87—91。
3 李正化，徐祖砚，钟裕国等。双炔失碳酯(抗孕53)的合成新路线。四川医学院学报，1976，(1)：109—114。
4 上海第十九制药厂，四川医学院(李正化)，上海医药工业研究院。双炔失碳酯(抗孕53)的化学合成。化学学报，1976，34(4)：301—307。
5 李正化主编。药物化学。北京：人民卫生出版社，1979。
6 李正化，黄文新，孟凡宜等。空气液相氧化对硝基甲苯制备对硝基苯甲酸的研究I。氧气氧化法的探索。四川医学院学报，1980，11(3)：184187。
7 李正化，黄文新，陈耀国等。空气液相氧化对硝基甲苯制备对硝基苯甲酸的研究Ⅱ。空气氧化法的探索。四川医学院学报，1980，11(4)：271—280。
8 李正化，李瑞雪。新药设计方法探索I。定量构效关系普遍公式的探导。四川医学院学报，1981，12(2)：90—99。
9 李瑞雪，李正化。芳环上166种取代基因子分析及聚类分析。四川医学院学报，1983，14(3)：204—211。
10 计志忠，李正化，王书玉等。化学制药工艺学。北京：化学工业出版社，1983。
11 李正化主编。有机药物合成原理。北京：人民卫生出版社，1985。
12 古渠鸣，李正化。1-(3′，4′二甲氧基)苯酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物的合成及其抑制β-内酰胺酶的作用。药学学报，1985，20(12)：896—901。
13 郭直惟，古渠鸣，李正化。单环β-内酰胺酶抑制剂受体作用模式的量子化学探讨。华西药学杂志，1986，1(2)：76—78。
14 李正化。当代药学发展的总趋势。大自然探索，1986，5(3)：1016。
15 谷瑞麟，唐维高，李正化等。免疫抑制剂优青糖苷全合成和初步药理研究。医药工业，1986，17(3)：129—131。
16 王昌进，李正化。1-基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮的立体专一性合成。化学学报，1986，44(3)：250—254。
17 李正化主编。药物化学(第二版)。北京：人民卫生出版社，1987。
18 许汝正主编，李正化，涂国士等副主编。中国药典注释选编。北京：化学工业出版社，1988。
19 古渠鸣，龚样嘉，李正化等。抗病毒药无环鸟苷(Acyckorir)的改进合成法。华西药学杂志，1988，3(3)：148—149。
20 董庆，刘福敏，李正化。氨噻肟头孢菌素合成中新酰化工艺探讨。华西药学杂志，1988，3(3)：147。
21 李正化。单环β-内酰胺类酶抑制剂的受体作用模式的初步探讨。抗生素，1988，13(3)：161166。
22 李正化。从化学学科和生物学科的发展略论新药研究的战略和问题。药学进展，1988，12(3)：165171。
23 童晓禾，李正化。2-(4-取代苯基-2-氧-3-酰氨基-1-吖丁啶基)-2-苯基乙酸类化合物的合成。化学学报，1988，46：719723。
24 李治平，李正化。模糊系统相似优先比法的计算机Turb0pasca1语言程序设计。华西药学杂志，1989，4(4)：242—245。
25 高松，李正化，戴培林。α-(取代苯丙酮酰氨基)-β-取代苯基丙烯酸乙酯化合物的360兆核磁共振氢谱和碳谱。华西药学杂志，1990，5(1)：4—7。
26 谢平，李正化。选择性保护合成2-[4(S)-4-酰氨基-3-氧代-2-异恶唑烷基]-5-氧代-2-四氢呋喃甲酸类化合物及气体外抑菌活性。中国抗生素杂志，1990，15(5)：346—352。
