药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期（一般用t1/2表示）为6小时，那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半；再过6小时又减去一半；再过6小时又减去一半，血中浓度仅为最高浓度的1/8。
药物的半衰期反映了药物在体内消除（排泄、生物转化及储存等）的速度，表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系，它是决定给药剂量、次数的主要依据，半衰期长的药物说明它在体内消除慢，给药的间隔时间就长；反之亦然。消除快的药物，如给药间隔时间太长，血药浓度太低，达不到治疗效果。消除慢的药物，如用药过于频敏，易在体内蓄积引起中毒。
每一种药物的半衰期各不一样；即使是同一种药物对于不同的个体其半衰期也不完全一样；成人与儿童、老人、孕妇，健康人与病人，药物半衰期也会有所不同。通常所指的药物半衰期是一个平均数。肝肾功能不全的病人，药物消除速度慢，半衰期便会相对延长。如仍按原规定给药，有引起中毒的危险，这点必须特别注意。
根据半衰期的长短给药，可以保证血药浓度维持在最适宜的治疗浓度而又不致引起毒性反应。常用的适宜方案是首次给以全负荷剂量，然后根据药物半衰期间隔一定时间，再给以首次剂量的一半。例如磺胺嘧啶1克能在血中产生有效浓度，其半衰期为17小时，因此适宜方案是每日服两次，首剂2克，以后1克一次。
但对一些半衰期过短或过长的药物，如仍按半衰期给药，前者可能给药次数太频；而后者血药浓度波动较大，甚或由于间隔时间太长，易于遗忘给药。鉴于上述情况，对于素性不大的药物，如半衰期过短，可以加大首次剂量，使其在间隔时间末段仍保持有效剂量。倘若药物的治疗指数小，半衰期又短，如去甲肾上腺素，一次注射仅维持几分钟，就必须采用静脉滴注法给药。倘若某药物的半衰期大大超过24小时，则可采用首次剂量和每天服用维持量的方案。维持量的大小可以根据该药首次剂量、每天给药量和该药的半衰期运用公式计算而得。
