肌酸的英文为creatine（Cr）是由精胺酸（arginine）、甘胺酸（glycine）及甲硫胺酸（methionine）三种胺基酸所合成的物质。人体内肌酸的来源有：（一）身体自行合成：藉由上述三种胺基酸经由肝脏、肾脏、胰脏的酵素作用而合成。（二）饮食中摄取而得：肌酸存在于动物性食品中（肉类含量较丰富），每日的饮食中约可摄取到1公克的肌酸。肌酸在体内可与磷酸肌酸（phosphocreatine；简称CP或PC，亦有称为磷肌酸）互相转换，而后代谢由尿液中排出，每日肌酸的代谢量约为2公克。
肌酸其乃人体运动时三大能量系统中之ATP-PC系统中的"C"，为活动时瞬间爆发力的能量来源。部份研究显示，其有助于偏重肌力与爆发力项目的选手之运动表现。目前国内大多数人所使用的肌酸为化学合成之白色含有1分子水的肌酸粉末，其补充剂量为每天每公斤体重0.3公克，分4次服用（即每次服用量为每公斤体重0.075公克），连续服用6天。秤量时可用市面上所贩卖的标准量匙，一茶匙（平匙）的肌酸为4公克、1/2茶匙为2公克、1/4茶匙为1公克。使用时可依自己的体重计算所需服用的剂量，再以量匙量取所需（例如体重为67公斤者，则每次服用67×0.075＝5公克，以1/2茶匙及1/4茶匙的量匙各取1平匙），将补充量溶于温开水中全部喝完，或直接配开水吞服。此外，亦有厂商贩售液态状的肌酸，但因目前并无学术性之研究报告，因此效果如何有待进一步的研究。
研究显示每天补充20公克肌酸，5天后体内的含量会达饱和，补充7天的效果与补充5天相当；且其效果可维持至停用后2周。因此肌酸补充时间以一星期为限，补充更久并不会有更好的效果。研究亦显示，一次补充5公克的肌酸，血浆中的浓度在1小时后会达到最高值。肌酸是禁药吗？补充肌酸是否会有副作用？一直是许多使用者非常关心的问题。肌酸是体内原本就有的物质，因此并不属于药品，故无禁药之疑虑。补充肌酸的副作用，在各研究报告中显示其对身体之肝肾功能并无不良的副作用，但研究所用的剂量大多为一天20公克，补充5～6天；若长期大量补充是否会有不良副作用则无此方面的研究报告。但是有少部份的人补充肌酸后会有胃肠不适的情形，因此建议避免在空腹时服用，以饭后半小时服用为佳；此外，亦有部份的人使用后会有体重增加、失眠、容易饥饿或腹泻等现象，但此情况因人而异，故建议未曾使用者宜于正式比赛前先行试用，了解自身对肌酸反应状况，以免于正式比赛时有反效果产生。
肌酸的补充乃利用超量储存的方式，每次一周的补充即可有所帮助，因此不建议长期大量补充，每次最好间隔1至2个月，以免其效果减低。同时肌酸主要在提高ATP-PC系统的能量，因此对举重、短距离运动项目（100m、400m、50m游泳等）需要爆发力的运动项目选手较有帮助。研究亦显示，肌酸对技击类运动项目，如：跆拳道、柔道可能较无帮助。
肌酸能增加健美者瘦体重和肌肉的爆发力、耐久力，同时肌酸把水带进肌肉，使得肌细胞的体积增大，有利于肌细胞吸收氨基酸。当肌酸和糖同时使用，瘦体重和力量的增加更明显，因此，服用含配比糖的极品肌酸比单纯服用肌酸更为有效。
