1995年国际奥委会医学委员会(IOC-MC)公布的禁药物有六大类114种。其中刺激剂41种，如苯丙胺、咖啡因、麻黄碱；麻醉止痛剂10种，如吗啡、杜冷丁、美散痛；合成类固醇27种，如睾酮、美雄酮（大力补）、康力龙；利尿剂13种，如双氢克尿塞、速尿、安舒通；遮蔽剂2种，表睾酮和丙璜舒；肽类激素4种，如生长激素、红细胞生成素。还有受一定限制的药物17种，如洒精、利多卡因等。
研究兴奋剂的专家说，这些药物涉及到处方药、非处方药、非法药物、非医疗用药和营养滋补品，可以说，没有一种药物没有被运动员试用过。
刺激剂能刺激神经系统，提高肌肉的效率，减少疲劳，使运动员的行为和能力立即得到调整，使运动员更具攻击性，从而提高运动成绩。利尿剂虽不具务兴奋作，但它可通过大量排尿来减轻休重。许多竞技项目是按运动员体重来进行分组的，如举重、摔跤、柔道、拳击等。减轻体重，运动员可以参加较轻量级项目的比赛，有望夺冠。同时，运动员大量排尿能稀释尿液中的兴奋剂，使浓度降至规定的限度以下，所以利尿剂也在禁用之列。
β受体阻滞剂实际是一种抑制剂，对人体能减慢心率，稳定情绪。因此，常用于无须剧烈活动的项目，如射击、射箭、摩托车等，服用这类药物能帮助运动员沉着镇静。大麻和可卡因是一类麻醉药物，运动员服食后可起“放松”或刺激作用，以面对将要参与的体育竞争。
正因如此，不少教练员和运动员对兴奋剂趋之若鹜，想借此来取得优秀成绩。这实际量咱不正当的竞争行为，违背奥林匹克精神，违背了公正的公平的原则，有弄虚作假的性质。
同时，兴奋剂对运动员的健康有严重损害。医学研究指出，任何药物都有毒副作用。在有病的时候，可以补偏救弊，而在无病的时候吃药，对身体必然带来损害。更何况，运动员服用这些药物，一般量都很大，或时间很长，所以毒副作用更加明显。如合成类固醇，能使体格强壮、肌肉发达，增强爆发力。但长期应用会导致高血压、动脉硬化，又常诱发冠心病，如心绞痛、心肌梗死等。对男性可导致了阳痿、睾丸萎缩、精子生成减少；对女性，可导致月经紊乱、闭经、男性经、不孕症等。
1886年，在法国举行的国际自行车比赛中，英国运动员林顿由于服用过量的三甲烯而丧命。1960年罗马奥运会上丹麦自行车运动员杰逊，因服用苯丙胺而死于比赛途中，这使国际奥委会再也不能坐视不管了。于是1962年国际奥委会在莫斯科通过了一项反对使用兴奋剂的决议。 1967年，国际奥委会医学委员会成立。1968年墨西哥奥运会上首次公布了8种禁用药物。 1992年巴塞罗那奥运会，禁用药物达104种，且还有逐渐增加的趋势。
由于兴奋剂的使用违背了奥林匹克精神，且对运动员的健康有巨大损害，所以奥委会对兴奋剂的检测是认真细致的，对于违反者的处罚也是严厉的。
1977年，东德的伊洛纳斯勒皮来内克和芬兰的马尔库图奥克在欧洲铁饼锦标赛中，因服用类因醇而被剥夺领取金牌的资格。他们同另外三个服用类固醇的运动员一起，被取消参加比赛资格一年半。1988年，加拿大短跑名将本约翰逊在汉城奥运会上创造的百米世界纪录，因查出服用康力成而宣布作废。1994年15届世界怀足球赛的决赛阶断，阿根廷足球巨星马拉多纳因服用麻黄素，而被国际足联逐出麻黄素，而被国际足联逐出世界杯。举重强国保加利亚，于1988年汉城奥运会时因举重队中多人服用兴奋剂，而受到重罚，提前回国。
以往兴奋剂检测用的标本是尿液，因为任何兴奋剂都是通过尿液向外排泄。今年，国际奥委会为坚决杜绝服用兴奋剂的现象，采用血检和尿检两种方法，以示公正。
兴奋剂检测是一项难度很高、责任十分重大的工作，要求定性能、定量都十分准确，其检查结果要承担执法责任，所以必须做到万无一失，并经得起复查
