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氯雷他定糖浆

王朝百科·作者佚名  2009-12-27
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通用名: 氯雷他定糖浆

曾用名:

英文名: LORATADINE SYRUP

拼音名: LULEITADING TANGJIANG

本品主要成分及其化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。

药品类别: 抗变态反应用药

适应症: 用于缓解过敏性鼻炎的症状,如打喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部过敏瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

性状: 本品为澄清的浓厚液体。

药理毒理: 药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。

药代动力学: 空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的 T1/2为28(8.8~92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。

用法用量:

不良反应: 不良反应发生率约为2%,主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。

禁忌症: 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。

注意事项: 对肝功能受损者,本品的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药。

孕妇及哺乳期妇女用药: 动物试验未见明显致畸作用,但孕妇须慎用。本品及代谢物均可进入乳汁,哺乳妇应用本品需十分谨慎,服药期宜停止哺乳。

儿童用药: 12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。

老年患者用药: 肝肾功能轻中度受损时,对本药的代谢和排泄无明显的影响,所以老年患者用药量与成人相同。

药物相互作用: 抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

药物过量: 逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

贮藏: 密封保存。

 
 
 
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