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国外药学专著译丛有机药物化学

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  分類: 图书,医学,药学,药学理论,

作者: (美)西尔弗曼编,郭宗儒主译

出 版 社: 化学工业出版社

出版时间: 2008-1-1字数: 763000版次: 1页数: 463印刷时间: 2008/01/01开本: 16开印次: 1纸张: 胶版纸I S B N : 9787502594022包装: 平装编辑推荐

本书为原著第二版,是一部经典的教材。本书从有机化学的视角阐述了药物设计与药物作用的一般原理。

本书:

从有机化学的视角,清晰地阐述怎样进行药物设计以及药物功能如何执行

采用规范、清晰的体例编写,便于读者领会各章概念

包括大量的参考文献、彩图、结构式、流程图和图表

“本书是所涉领域的一部杰作……适用于高年级本科生和研究生……强烈推荐给正在寻找相关资料的科学家。”

——Journal of the American Chemical Society

“本书内容组织和论述的清晰非常突出……强烈推荐给药物化学家和其他打算进入该领域的相关领域科学家。”

——Journal of Medicinal Chemistry

“我发现本书编写清晰、组织合理、全面、新颖,并且包含大量结构示例和反应机理流程图。”

——William A.Denny,Auckland Caneer Society,New Zealand

“我希望在我进入制药工业的时候能学习到这本书……本书向有机化学家提供了关于药物开发所要用到的几乎所有知识,并给予他们入门指导。本书是所有从事药物合成的化学家所必备的案头参考书。”

——Richard Friary,Author ofJobs in the Drug Industry

内容简介

本书包括绪论,药物的发现,设计与开发,受体,酶,酶的抑制与失活,作用于DNA的药物,药物代射,前药和药物传输系统共8章内容。

药物化学学科的形成、历史的发展及新药的创制与有机化学有密切相关。这可以追溯到20世纪30年代,药物的化学合成自不待言,药物化学中的许多原理也是从有机化学发展而来,迄今仍保留着有机化学的印记。近30年来生命科学和信息科学介入于新药创制,在策略、技术和方法上与传统药物化学的融合,虽然在一定程度上改变着新药研究的模式,但有机化学仍是药物化学重要的基石。

有机小分子化合物在治疗药物中占主导地位,药物的分子设计、化学合成、构效关系分析以及药物与生物靶标的相互作用的研究等,都涉及了大量的有机化学和物理有机化学的原理与方法。缺少有机化学原理和方法的支撑,药物化学和新药研发难以发展,国内外大型制药企业聘用了众多有机化学专家就是一个佐证。

原著作者正是从有机化学的视角,讨论药物分子设计、药物研发和药物作用,因而对于具有有机化学背景的读者理解药物的生物学和药理学作用,有很好的参考价值。虽然从有机化学的立场讲授药物化学,但作者在相关章节中加入了许多生物学和药理学内容,化学与生物学的结合,对初涉药物化学领域的读者不无裨益。

我国的新药研究已进入创新的时代,许多化学家参加到新药研发的行列中,他们迫切希望补充药物化学知识。虽然笔者拙著《药物化学总论》和《药物分子设计》讨论了药物化学原理和方法,但本书从有机化学出发,讲述药物设计和药物作用,特点是鲜明的,因而会有更大的读者群,书名翻译为《有机药物化学》亦鉴于此。

目录

第1章绪论(郭宗儒)

1.1药物化学定义

1.2新药的发现

1.3一般参考文献

1.4参考文献

第2章药物的发现、设计与开发(郭宗儒)

2.1药物的发现

2.2先导化合物的修饰:药物设计与研发

2.3一般参考文献

2.4习题

2.5参考文献

第3章受体(肖志艳)

3.1 引言

3.2药物一受体相互作用

3.3一般参考文献

3.4习题

3.5参考文献

第4章酶(肖志艳)

4.1酶是催化剂

4.2酶催化作用的机理

4.3辅酶催化作用

4.4酶治疗

4.5一般参考文献

4.6习题

4.7参考文献

第5章酶的抑制与失活(刘站柱)

5.1为什么要抑制酶?

5.2耐药性

5.3药物协同作用(联合用药)

5.4酶的可逆性抑制剂

5.5不可逆酶抑制剂

5.6一般参考文献

5.7习题

5.8参考文献

第6章 作用于DNA的药物(俞晓明)

6.1 引言

6.2DNA结构和性质

6.3作用于DNA的药物分类

6.4关于作用于受体药物的结语

6.5一般参考文献

6.6 习题

6.7 参考文献

第7章药物代射(徐柏玲)

7.1 引言

7.2放射性化合物的合成

7.3药物代谢研究中的分析方法

7.4药物分子失活和排除途径

7.5一般参考文献

7.6 习题

7.7参考文献

第8章 前药和药物传输系统(俞晓明)

8.1药物的酶促活化

8.2药物活化的机理

8.3一般参考文献

8.4习题

8.5参考文献

附录各章习题参考答案

中文索引(郭宗儒)

英文索引(郭宗儒)

书摘插图

第1章绪论

1.1药物化学定义

药物化学是一门发现和设计新的治疗药物并将其发展成药品的科学,所谓药品系指能够治疗疾病的物质。药物作为药品或组成药品成分的分子,用于诊断、治愈、缓解、治疗或预防疾病。药物化学涉及天然化合物的分离和新化合物的合成,研究天然的和/或合成的化合物的结构与其活性之间的关系,解析这些化合物与各种受体(包括酶和DNA)的相互作用,确定它们的吸收、转运和分布的性质,研究代谢转化过程以及排泄等。目前,基因组学和蛋白质组学逐渐成为确定新的药物靶标的重要手段,基因组学研究机体的全部基因用以鉴定重要的靶基因和基因产物(即基因表达产物);蛋白质组学则是研究机体基因组表达的全部蛋白质,通过与已知蛋白质作比较,确定蛋白质的结构和/或功能。

从药物化学起源至今,约有数千年的历史。早期人们为了寻找治疗疾病的方法,嚼食药草、浆果和植物的根皮,这些方法在临床试验中都取得了显著疗效。但直到近100~150年来,人们才知道这些天然物质的有效成分。最早在中国、印度、南美和地中海地区记载了各种植物提取物的治疗效果。《黄帝内经》作为中国健康科学文选撰写于公元前13世纪,但有人认为是在公元3世纪编纂的。亚述人在660块陶制瓦片上记载了公元前1900-前400年使用的1000种药用植物。

在5100年前中国的草药书《神农本草》中记载了两个应用最早的药物。一个是治疗热病的常山,药用部位是Dichroa febrifuga的根,该植物含有的生物碱直至今天还用于治疗疟疾。另一植物药称作麻黄(Ephedra sinica),含有麻黄碱(ephedrine),是升高血压和解除气管痉挛的药物。麻黄曾用作心脏刺激药和发汗药,治疗哮喘、枯草热、鼻塞和胸闷。由于麻黄碱可释放贮藏在脂肪细胞中的脂肪酸,促进脂肪燃烧,使脂肪较快地转化为能量,因此一些举重运动员偷偷服用麻黄碱以增加比赛耐力。另外麻黄也可加强肌肉纤维的收缩力,从而增加举重运动员的力量。

……

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