最近在杂志上看到一篇文章中提到了利拉鲁肽,我觉得很适合我这样的患者用,但没有详细的讲,哪位能给我介绍一下利拉鲁肽的特点吗?
利拉鲁肽是第一个也是目前唯一一个人GLP-1(胰高素样肽-1)类似物,在欧洲美国日本已获广泛应用。胰高素样肽-1是一种肠促胰素,当口服摄入营养物质时,胰高素样肽-1可以促进胰岛素的分秘,但人体的GLP-1可被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。利拉鲁肽是GLP-1受体完全激动剂,其97%的氨基酸序列和人GLP-1分子相同。人结构上说,两个分子间只有两处存在差别,首先C16脂肪酸在第26位上通过谷氨酸连接到赖氨酸上。其次,在第34们上赖氨酸被精氨酸所替代,以确保C16侧链只能结合在第26位上。脂肪酸侧链可以使利拉鲁肽在血夜中与白蛋白可逆性地结合,使利拉鲁肽的作用时间延长,且增强对DPP-4酶降解的抵抗,脂肪酸侧链还可以使利拉鲁肽分子在注射部位自交联成七聚体,从而延缓其自皮下吸引,使其作用时间可长达接近24小时,每天注射一次并且可在任意时间注射,与进餐无关。
适合成人2型糖尿病患者,以葡萄糖浓度依赖的方式调节血糖,直接保护B细胞,增加胰岛素分泌和减少a细胞不当的胰高糖素分泌,通过提高饱腹感和减少热量摄入而降低体重,降低收缩压.越早应用越好。
利拉鲁肽绝对是2型糖尿病治疗领域革命性的药物。
利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,用于治疗糖尿病。
活性成份:利拉鲁肽(通过基因重组技术,利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物)。
化学名称:Arg34Lys26- (N-ε-(γ-Glu(N-α-十六酰基)))-GLP-1[7-37]
化学结构式:
分子式:C172H265N43O51
分子量:3751. 20 Da
其他成份:二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠(仅作为pH调节剂)、苯酚和注射用水。
本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖:
适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
本品不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。
本品不得用于有甲状腺髓样癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN 2)。
本品在纽约心脏病学会(NYHA)分级I- II级的充血性心力衰竭患者中的治疗经验有限。尚无在NYHA分级III一IV级的充血性心力衰竭患者中应用的经验。
在炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限,因此不推荐本品用于这些患者。
本品治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应,包括恶心、呕吐和腹泻。
已经发现使用其他GLP-1类似物与发生胰腺炎风险相关。
已有少数急性胰腺炎的报道。应当告知患者急性胰腺炎的特征性症状:持续、严重的腹痛。如果怀疑发生了胰腺炎,应该停用本品和其他潜在的可疑药物。
一些临床试验已经报告了包括血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件,尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中(见不良反应)。接受本品联合磺脲类药物治疗的患者发生低血糖的风险可能增加(见不良反应)。减少磺脲类药物的剂量可以降低低血糖的风险。
对驾驶和机械操作能力的影响
尚未研究本品对驾驶和机械操作能力的影响。应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生,特别是当本品与磺脲类药物合用时。
使用和其他操作的特别注意事项
本品仅在呈无色澄明时才可使用。
本品不得在冷冻后使用。
本品应与长至8mm以及细至32G的诺和针,配合使用。
本品不包含注射针头。
本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖:适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。(参考百度)
利拉鲁肽是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与大然GLP-1不同的是,利拉鲁肽在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。
利拉鲁肽用于成人2型糖尿病患者控制血糖:适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。